2. Apoptosis
  3. MDM-2/p53
  4. ZMC2

ZMC2 是一种硫代半卡巴腙类金属离子螯合剂和锌离子载体，与人突变型 p53R175H 的结合 Ka 值为 27.4 nM。ZMC2 可结合铁、铜、锰、锌及其他过渡金属。ZMC2 可促进锌跨膜转运。ZMC2 可恢复锌与缺锌型 p53 突变体的结合，从而恢复其野生型结构与功能，包括位点特异性 DNA 结合能力。ZMC2 可产生活性氧 (ROS)。ZMC2 可用于癌症研究。

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ZMC2

ZMC2 Chemical Structure

CAS No. : 71555-14-1

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ZMC2 相关抗体

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生物活性

ZMC2 is a thiosemicarbazone-class metal ion chelator and zinc ionophore with a human mutant p53R175H binding Ka of 27.4 nM.ZMC2 binds Fe, Cu, Mn, Zn, and other transition metals.ZMC2 facilitates zinc transport across membranes.ZMC2 restores zinc binding to zinc-deficient p53 mutants, restoring wild-type structure and function, including site-specific DNA binding.ZMC2 generates reactive oxygen species (ROS).ZMC2 can be used for the research of cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

ZMC2 (室温下作用>1 h) 可与 Zn2+结合，表观解离常数 Kd 为 27.4 nM，该亲和力使其在无细胞条件下可作为锌分子伴侣发挥功能[1]。
ZMC2 (冰上孵育 20 min) 可将脱辅基化的 WT 及 p53-R175H DBD 蛋白的 Zn2+含量恢复至正常水平，在无细胞体系中促使其形成天然的非错误折叠构象[1]。
ZMC2 (相对于 DBD 为 4 倍摩尔过量；在停滞复性约 60 s 后加入) 可在无细胞条件下有效挽救被 Zn2+ 捕获的错误折叠 WT 及 p53-R175H DBD 蛋白的折叠[1]。
ZMC2 (20 μM) 与 ZnCl2 联合作用时，可在无细胞体系条件下恢复脱辅基 p53-R175H DBD 的位点特异性 DNA 结合活性[1]。
ZMC2 (1 μM; monitored over 600 s (room temperature)) 可作为 Zn2+ 离子载体，在无细胞条件下促进 Zn2+ 特异性跨 DOPC 脂质体膜转运，且不会引发非特异性渗漏[1]。
ZMC2 (0.0001-10 μM; 3 days) 可以 p53 依赖的方式强效抑制 p53R175H 和 p53R175L 突变型人肿瘤细胞系的生长 (EC50 0.009-0.168 μM)，而在 p53 缺失型或野生型 (WT) 细胞系中活性极低[1]。
ZMC2 (0.1-1 μM; 6 hours) 可在无药培养 10 天后完全消除携带 p53-R175H 的 TOV112D 细胞的长期集落形成能力[1]。
ZMC2 (1 μM; 6 hours) 可在 p53R175H TOV112D 和 SKBR3 细胞中诱导突变型 p53 蛋白发生类似野生型 (WT) 的构象变化[1]。
ZMC2 (1 μM; 6 h, 24 h) 可在 p53R175H 型 TOV112D 和 SKBR3 细胞中恢复野生型 p53 的转录功能，处理 6 小时后可显著上调 p53 靶基因 p21 和 PUMA 的 mRNA 水平；24 小时时 p21 的 mRNA 水平下降，但其蛋白水平在 24 小时内仍维持升高状态[1]。
ZMC2 (1 μM; 24 hours) 可使携带 p53-R175H 突变的 TOV112D 细胞内 ROS 水平较基线升高约 3 倍，且在给药 24 小时后，也可使 p53 基因敲除的 H1299 细胞产生显著的 ROS 水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ZMC2 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human tumor cell lines TOV112D (p53-R175H), SKBR3 (p53-R175H), HOP92 (p53-R175L), H1299 (p53 null), H460 (p53 WT)
Concentration: 0.0001-10 μM; up to 2 μM for H1299 and H460
Incubation Time: 3 days
Result: Exhibited preferential growth inhibition in p53 mutant cell lines, with EC50 values of 0.087 μM (TOV112D), 0.009 μM (SKBR3), and 0.168 μM (HOP92).
EC50 values were not reached in p53 null (H1299) or p53 WT (H460) cell lines at concentrations tested.
p53 knockdown via siRNA abrogated this preferential sensitivity in TOV112D cells.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: TOV112D (p53-R175H) human tumor cell line
Concentration: 0.1-1 μM
Incubation Time: 6 hours; followed by 10 days of drug-free culture
Result: Completely inhibited colony formation in TOV112D cells after 10 days of drug-free culture at 0.1 μM and 1 μM.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: TOV112D and SKBR3 (p53-R175H) human tumor cell lines
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Induced a conformation change in p53-R175H protein, resulting in increased recognition by the WT-specific PAB1620 antibody and reduced recognition by the mutant-specific PAB240 antibody in both TOV112D and SKBR3 cells.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: TOV112D (p53-R175H) and H1299 (p53 null) human tumor cell lines
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased 8-oxy-dG staining by ~3-fold relative to baseline in TOV112D cells, indicating a significant induction of cellular ROS.
Induced a significant increase in 8-oxy-dG staining in H1299 cells.
分子量

222.31

Formula

C10H14N4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ZMC2 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ZMC271555-14-1ZMC 2ZMC-2MDM-2/p53Fehuman mutant p53 (R175H)MnTOV112D cellsCuZnreactive oxygen speciesSKBR3 cellsH1299 cellsp53-R175H DBD proteinsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
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目录号：
HY-165381
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