- 上海化源生化科技有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：NCT-58
- 纯度：98.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
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- 上海源溪生物科技有限公司
- 上海市 上海市 浦东新区
- 产品名：NCT-58
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
- 联系人：赖经理
- 联系电话：13564518121
- 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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- 产品名：NCT-58
- 纯度：99.0%
- 规格：5mg/10mg/25mg
- 联系人：阿拉丁
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2411429-33-7
2411429-33-7结构式
| 英文名 | NCT-58 |
|---|
| 描述 | NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
HSP90 Apoptosis |
| 体外研究 | NCT-58治疗(0.1-20 μM； 72小时)剂量依赖性地降低HER2阳性BT474和SKBR3细胞的细胞活力[1]。NCT-58治疗(0.1-10 μM； 72小时)增加HER2阳性BT474和SKBR3细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量[1]。NCT-58治疗(2-10) μM； 72小时)有效降低截短p95HER2及其磷酸化形式的水平,以及JIMT-1和MDA-MB-453细胞中Akt和磷酸化Akt(Ser473)蛋白含量的下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474和SKBR3细胞浓度：0,0.1,0.5,1,5,10,15,20 μM培养时间：72小时结果：显著降低细胞生长。凋亡分析[1]细胞系：BT474和SKBR3细胞浓度：0,2,10μM培养时间：72小时结果：早期和晚期凋亡细胞数量增加。Western Blot分析[1]细胞系：曲妥珠单抗耐药JIMT-1和MDA-MB-453细胞浓度：0,2,10μM培养时间：72小时结果：有效降低截短p95HER2及其磷酸化形式的水平,以及下调JIMT-1和MDA-MB-453细胞中Akt和磷酸化Akt(Ser473)蛋白含量。 |
| 体内研究 | NCT-58(30) mg/kg；i、 p。；每隔一天(持续47天)抑制曲妥珠单抗耐药的肿瘤生长[1]。NCT-58(30) mg/kg；i、 p。；47天内每隔一天)会严重阻碍肿瘤生长,并显著降低肿瘤重量[1]。动物模型：曲妥珠单抗耐药异种移植模型(雌性裸鼠；6周；BALB/c)[1]剂量：30 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：显著减少肿瘤生长。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C27H34N2O5 |
|---|---|
| 分子量 | 466.57 |
| 外观性状 | 白色至灰白色固体 |
| 储存条件 | -20°C |