蔓荆子黄素是一种从马鞭草科植物单叶蔓荆的果实中提取的天然黄酮类化合物，具有疏散风热、清利头目的药理功效。其化学名为5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮，
主要药理作用与用途
1 疏散风热：适用于风热感冒引起的头痛、发热、咽喉红肿等症状。
2清利头目：对目赤多泪、视物模糊、头晕目眩有缓解作用。
3 抗炎与抗病毒：现代研究显示其具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒活性，并能抑制STAT3信号通路的活化。
相关研究
1 魏静怡等研究了蔓荆子黄素通过调节葡萄糖代谢重编程抑制非小细胞肺癌细胞增殖。具体内容如下：非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，由于其进展迅速且对现有疗法具有耐药性，预后较差。代谢重编程，尤其是葡萄糖代谢的改变，是肿瘤生长和进展的关键机制，为新型治疗策略提供了潜在靶点。蔓荆子黄素（CAS）是一种具有生物活性的黄酮类化合物，已在多种癌症中显示出抗癌作用，但其在NSCLC代谢中的具体作用尚不明确。本研究旨在探讨蔓荆子黄素对NSCLC细胞增殖和葡萄糖代谢的影响，并探索其潜在机制。我们采用了体外和体内双重模型。通过(18)F-FDG PET/MR成像评估卡司汀对A549异种移植小鼠葡萄糖代谢的影响。对非小细胞肺癌细胞系（A549和H157）进行卡司汀处理，以评估其对细胞存活率、糖酵解、氧化磷酸化及脂肪酸氧化的影响。采用分子检测技术分析关键代谢酶的表达，并通过皮下异种移植小鼠模型进行体内验证。蔓荆子黄素以剂量依赖性方式显著抑制了葡萄糖代谢和细胞增殖，同时在不影响脂质代谢的情况下促进了氧化磷酸化。该药物通过调节HIF-1α下调关键糖酵解酶（GLUT1、HK2、GPI、ALDOA、ENO2、PKM2和MCT4）的表达，从而抑制了糖酵解。在体外和体内模型中，HIF-1α的过表达均可逆转卡司汀的抑制作用，表明HIF-1α在其作用机制中起核心作用。卡司汀通过调节HIF-1α抑制糖酵解重编程，从而抑制NSCLC细胞增殖。这些发现凸显了卡司汀作为抗癌治疗药物的潜力，特别是在针对NSCLC葡萄糖代谢方面。[1]
2 贾涛等研究了蔓荆子黄素通过抑制Mas相关G蛋白偶联受体X2介导的肥大细胞活化，减轻酒渣鼻相关炎症。酒渣鼻是一种慢性炎症性疾病，主要表现为面部皮肤持续性红斑、丘疹和脓疱。酒渣鼻难以治疗，因此寻找新的治疗方法至关重要。Mas相关G蛋白偶联受体X2（MRGPRX2）介导的肥大细胞（MC）活化在酒渣鼻的发病机制中起关键作用。已有研究表明蔓荆子黄素具有抗炎作用，但其在治疗酒渣鼻时能否抑制MRGPRX2尚不明确。本研究通过抑制MRGPRX2介导的肥大细胞活化，评估了蔓荆子黄素治疗酒渣鼻的疗效。方法：采用LL37诱导的类酒渣鼻皮炎小鼠模型。通过苏木精-伊红（H&E）染色评估病理变化，并观察肥大细胞和CD4+ T细胞。采用ELISA法分析炎症介质。收集小鼠皮肤病变组织进行转录组测序。我们采用MRGPRX2介导的肥大细胞脱颗粒模型，体外评估了蔓荆子黄素的抑制作用。通过分子对接分析、分子动力学模拟及表面等离子体共振技术，评估了蔓荆子黄素与MRGPRX2的结合。结果：蔓荆子黄素减轻了LL37诱导的酒渣鼻样皮炎中的炎症表型及反应。RNA-seq数据表明，在玫瑰痤疮小鼠模型中，蔓荆子黄素可抑制肥大细胞活化。此外，蔓荆子黄素显著减少了CD4+ T细胞浸润。更重要的是，作为MRGPRX2拮抗剂，蔓荆子黄素通过影响NF-κB信号通路，在体外和体内均抑制了肥大细胞活化。结论：本研究表明，蔓荆子黄素通过抑制MRGPRX2介导的肥大细胞活化，对玫瑰痤疮具有治疗功效。[2]
参考文献
[1] Jia, Tao; Xia, Yifan; Yi, Mengyao; Zhang, Xinyue; Zheng, Yi; Che, Delu Casticin reduces rosacea-related inflammation by inhibiting mast cell activation via Mas-related G protein-coupled receptor X2 Inflammopharmacology (2025), 33(4), 1935-1947
[2] Shi, Yu; Lei, Yueyue; Guo, Shiwen; Li, Lujun ; Li, Xu; Liu, Xinyi; Ding, Shuiping Screening Anti-Rheumatoid Arthritis Synovitis Effective Ingredients of Total Flavonoid From Artemisia argyi Folium Based on Spectrum-Effect Relationship Phytochemical Analysis (2025), 36(4), 943-956