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请问H1受体拮抗剂和药效构效的定义？

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回答者：网友

组胺是广泛存在于人全组织中的自身活性物质，以结缔组织中的肥大细胞和血液中的嗜碱粒细胞含量为最高。自60年代发现组受体以后，就开始应用H1受体拮抗剂治疗变态反应疾病。药效是指药物的疗效,药物构效:药物构效关系是药物化学的中心内容，也是药物设计的基础。先导化合物的设计和先导化合物的优化依赖于对药物构效关系的认识。

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H1受体阻断药多属乙基胺类，乙基胺与组胺侧链相似，与组胺共同竞争H1受体而拮抗组胺的作用，但不能阻断过敏介质释放，这一类药称为第一代H1受体阻断药，而另一类结构属于非乙基胺类，除阻断H1受体外，还能阻断过敏介质释放，这一类称为第二代H1受体阻断药药理作用：1.H1受体阻断作用 2.中枢作用 3.抗胆碱作用 4.其他(有微弱的a受体阻断作用和局麻作用)

回答者：网友

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