替诺福韦二吡呋酯是第二代吗

通用名称：
富马酸替诺福韦二吡呋酯片
功能主治：
适用于其它抗逆转录病毒药物合用，治疗HIV-1感染。
用法用量：
每天一次，每次一片，口服，可空腹或与食物同时服用。
剂 型：
片剂
不良反应：
两项研究中，本品组近1/3的病人出现不良反应，但这一发生率与对照组相似。本品常见的不良反应包括：轻至中度的胃肠道不适（常见的有腹泻、恶心、呕吐和胃肠胀气）；代谢系统的低磷酸酶血症（1％发生率）、血清磷酸盐轻至中度下降（研究中24周时本品组为12％，对照组为7％，58周时本品组为15％）。有发生乳酸性酸中毒的危险。
禁 忌：
富马酸替诺福韦二吡呋酯禁用于先前对本药物中任何一种成份过敏的患者禁用
注意事项：
1．慎用于肝功能不全患者。生殖毒性分级为B，孕妇慎用。
2．尚不清楚母乳中是否留有这种药物，建议所有HIV妇女应避免哺乳。
3．肥胖者可增加药物使用危险。
4．其他儿科、老年用药及剂量调整等尚在研究。
5．出现药物过量以后，应监测毒性反应，采用支持治疗，尚不知本品是否能经透析消除。
6．15～30℃保存。
成份：
富马酸替诺福韦二吡呋酯。其化学名为：9-((R)-2-((双(((异丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤 富马酸盐（1:1）。
分子式：C19H30N5O10.C4H4O4
分子量：635.52
性状：
本品为白色杏仁状薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后显白色。
药物相互作用：
1．本品可干扰去羟肌苷的血药浓度，应在使用去羟肌苷前2h或用后1h再服用替诺福韦。
2．地达诺辛和本品联用，可使地达诺辛的血药浓度增加，增加了发生胰腺炎的危险。
3．本品经肾小球滤过和肾小管分泌从肾脏排出，与经肾小管分泌排泄的其他药物合用，可增加彼此的血浆药物浓度，降低肾功能的药物也能升高本品的血药浓度。
4．本品和拉米夫定、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦合用，可使这些药物的血药浓度降低。
药理作用：
本品是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。
药代动力学：
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40％。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排出体外。