基本信息:
中文名称 舍他康唑
中文别名 1-[2-(7-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲氧基-2-(2,4-二氯苯)乙基]-1H-咪唑硝酸盐;
英文名称 1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole
英文别名 Sertaconazol [Spanish];1-[2-[(7-chlorobenzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)-ethyl]imidazole;Sertaconazolum [Latin];1-[2-(7-chlorobenzo[b]thiophene-3-yl-methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-1H-imidazole;Sertaconazole;1-{2-[(7-chloro-3-benzo[b]thienyl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}-1H-imidazole;Sertaconazolum;Sertaconazol;Sertaconazole (INN);FI-7045;7-chloro-3-[1-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxymethyl]benzo[b]thiophene;
CAS号 99592-32-2
分子式 C20H15Cl3N2OS
分子量 437.77000
生产方法:
在氮气保护下,将氢化钠(约50%) (1.60mmol)用六甲基磷酰胺(HMPT)(3×5
m1)洗3次。在0℃和剧烈搅拌下,加入化合物(I)(0.372g,1.45mm
o1)(其制备可参见Godefroi E F,et a1.J Med Chem,1969,12:7
84)在5ml六甲基磷酰胺的溶液,在0℃下搅拌至氢气放出停止,再在50℃下搅拌1h。冷至0℃,在搅拌下,缓慢加入溶于5ml六甲基磷酰胺的2-(溴甲基)苯并[b]噻吩(0.42g,1.60mm
o1)(其制备参见Cuberes M.Et a
1.Magn Reson Chem,1985,23:8
14),在室温下搅拌5h。加入乙醚和水进行分配。分出有机层,水洗,干燥,浓缩。剩余物用硅胶层析提纯,得舍他康唑,收率62%,熔点146-147℃。