m受体拮抗剂结构特征?

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①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分; ②这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代; ②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环; ③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺; ④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有; ⑤一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。 总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。


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