炔雌醚比炔雌醇的强度高。市面上大部分长效避孕药成分为炔雌醚，而短效的为炔雌醇。炔雌醚为长效雌激素。作用与炔雌醇相似，其活性为炔雌醇的4倍。口服后吸收，贮存于体内脂肪中，并缓慢释放，在体内代谢为炔雌醇而发挥作用，作来自用可维持1个月以上。在肝脏代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后缓慢从尿中排泄。炔雌醇为强效雌激素，其活性为己烯雌酚的20倍，口服吸收好。大剂门良量应用通过负反馈机制抑制下丘脑促性腺激素释放激素的分泌，减少垂体前叶促卵泡素的分泌，结果使卵泡不能成熟，达到避孕目的。适用于月经紊乱及某些癌症，如闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征、子宫发育不全、前列腺癌、乳腺癌等，与孕齐表激素合用可增强避孕效果。
