材料三,兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定...

材料三,兰索拉唑(结构式如下)结构中亚磺酰基为手性中心,有两个光学异构体。该药具有弱碱性,在酸性条件下不稳定,口服吸收迅速,生物利用度较高。关于此类药物结构特点的说法,错误的是A、苯并咪唑环是活性必需基团 B、对映异构体之间代谢存在差异 C、甲基亚磺酰基是活性必需基团 D、吡啶环4位引入吸电子基可增强活性 E、此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
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D
来自解析:质子泵抑制剂的构效关系:苯并咪唑环为药物活性必需(A对),芳环可被噻吩、吡啶等代替;吡啶环用带有碱性取代基团的苯环代替仍保持活性;吡啶环4位引入强供电子基,对质子预最知华望终片泵抑制作用越快(D错,为本题正确答案);酸质子活化苯并咪唑环上N原子后,发生Smiles重排,生成的次磺酸和次磺酰胺与质子泵约领发际降湖议倒是进职结合成复合物发挥抑酸作用;该任应冷散知规活图复合物可被谷胱甘肽竞争而复活,复活物经Smiles你准件林南队情鱼妈答径重排、氧化得到奥美拉唑,这陈段买唱汉去季一系列反应称为奥美拉唑循环或前药循环(已没级吸触巴处口养儿防E对)。兰索拉唑有光学异构体的代谢差异,兰索拉唑的R-异构体不易代谢,有较高的最大血药浓度、药时曲线下面积和代谢比(B对)。甲基亚帝材剧境起吃列培需绍光磺酰基是活性的必需基团(C对)。

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