mTOR inhibitors(抑制剂)有哪些种,各自有什么特点?
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BEZ23:5BEZ235(NVP-BEZ235, Dactolisib) ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。Phase 2。 Rapamycin:Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为~0.1 nM。 Everolimus:Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,IC50为1.6-2.4 nM AZD8055:AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。 XL388:XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 信号通路图: 参考资料:www.selleck.cn/pathways_mTOR.html