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夹竹桃的毒性反应类似洋地黄,主要表现在胃肠道方面,严重时可出现传导阻滞、心动过缓、异位节律等心脏反应。其毒性反应较洋地黄为低。大多表现为恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻;个别有头晕,倦怠,指尖或口唇发麻,思睡,暂时性痴呆,紫斑等。少数出现心律失常,如期前收缩、传导阻滞、房室分离、由窦性心律变为心房颤动等。毒性反应与病人的耐受程度及敏感性等亦有密切关系。
因服过量夹竹桃而造成严重中毒或死亡的,国内屡有报告。所服用的均为患者自己或其家属采摘的新鲜夹竹桃叶,数量自10余片至60片不等。除死亡者外,中毒病例主要为心脏的毒性反应,表现为第2度或完全性房室传导阻滞、完全性房室传导阻滞伴有窦性心动过缓或并有阿-斯氏综合征、伴有房室传导阻滞的发作性心动过速及窦性心动过慢等,均经抢救而渐恢复。叶、树皮、根、花、种子均含有多种配醣体,毒性极强,人、畜误食能致死。叶、茎皮可提制强心剂,但有毒,用时需慎重。
夹竹桃是最毒的植物之一,包含了多种毒素,有些甚至是致命的。它的毒性极高,曾有小量致命或差点致命的报告。当中最大量的毒素是强心甙类的欧夹竹桃甙及neriine。强心甙类是自然的植物或动物毒素,对心脏同时有正面或毒性的影响。在夹竹桃的各个部份都可以找到这些毒素,在树液中浓度最高,在皮肤上可以造成痳痹。科学家相信夹竹桃内仍有很多未知的有害物质。夹竹桃树皮上有rosagenin,可以造成像番木虌碱的影响。整棵植物包括其树液都带有毒性,其他的部份亦会有不良影响。夹竹桃的毒性在枯干后依然存在,焚烧夹竹桃所发生之烟雾亦有高度的毒性。些许或10-20块叶子就能对成人造成不良影响,单一叶子就可以令婴孩丧命。对于动物而言,致死量低至每公斤体重0.5毫克。大部份的动物对于夹竹桃都有不良或死亡的反应。