关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
1 关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用
满分:2 分
2. 在进行**的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化
B. N上的烷基化
C. 1位的脱氢
D. 羟基烷基化
E. 除去D环
满分:2 分
3. 甾体药物按其结构特点可分为哪几类A. 肾上腺皮质激素类
B. 孕甾烷类
C. 雌甾烷类
D. 雄甾烷类
E. 性激素类
满分:2 分
4. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
满分:2 分
5. 下列哪些叙述与维生素D类相符A. 都是甾醇衍生物
B. 其主要成员是D2、D3
C. 是水溶性维生素
D. 临床主要用于抗佝偻病
E. 不能口服
满分:2 分
6. 属于高效利尿药的药物有A. 依他x酸
B. 乙酰唑胺
C. 布美他x
D. 呋塞米
E. 甲苯磺丁脲
满分:2 分
7. 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷x替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
满分:2 分
8. 下列哪些说法是正确的A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D. 顺铂的水溶液不稳定,会发生水解和聚合
E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
满分:2 分
9. 青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱β-内酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
满分:2 分
10. 已发现的药物的作用靶点包括A. 受体
B. 细胞核
C. 酶
D. 离子通道
E. 核酸
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1、ABCD
目前喹诺酮类药物的N-1位大多为,乙基、氟乙基、环丙基,或者与8位环合,环合时以左旋活性最佳,右旋无效。8位取代基以F为好,若为甲基、甲氧基、乙基,光毒性减小。
2、ABD
A:**的3,6位羟基乙酰化得到的是heroin
B:N上的烷基化改为季铵盐后,失去活性,可能由于季铵盐的剂型太大,无法通过BBB(血脑屏障),但是甲基可换作其他烷基,保持叔胺结构。
C:应该是7.,8位的双键还原。
E:除去D环后,所得到的阿扑**没有镇痛作用,只作为催吐剂。
3、BCD
甾体激素主要包括性激素和肾上腺皮质激素,性激素又包括雌激素、雄激素、孕激素。孕甾烷类、雌甾烷类、雄甾烷类是甾体激素药物的基本母核。这题问题比较贱,生理来说就分性激素和肾上腺皮质激素,题目问结构,应该选BCD吧。
4、ABCDE
B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,
C: 由于手性碳的不对称性,提高了选择性
E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻间位活性最大,对位大大减少。
5、ABD
6、ACD
(乙酰唑胺属于低效利尿药,甲苯磺丁脲属于降糖药)
7、BCE
均含有S元素
8、BCD
A:最早应用的是烷化剂类
9、AB
10、ACDE