参考答案 一、单项选择题 1) C 2) B 3) D 4) B 5)E 二、配比选择题 1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B 2) 1.D 2. B 3.E 4.A 5.C 3) 1.A 2. B 3.C 4.D 5.E 三、比较选择题 1) 1.A 2.B 3.A 4.B 5.B 2) 1.D 2.B 3.A 4.B 5.D 四、多项选择题 1) BDE 2) AD 3) BCE 4) ACE 5) AD 五、问答题 1) 胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H+/K+—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。 故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。 2) 止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。 3) 作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。 4) 从临床实践中的传统药物中,分离提取有效成分,进行结构鉴定;将这一有效的成分作为药物,或以此为先导物,进行结构修饰或改造,得到可以使用的较优的药物,是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法,传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少,不足以进行临床研究,转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易,又符合药用的要求,而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。
六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题: 1.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2.下列环氧酶抑制剂,哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3.下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4.下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5.临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6.设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8.下列哪种性质与布洛芬符合 A.在酸性或碱性条件下均易水解 B.具有旋光性 C.可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
D.易溶于水,味微苦 E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色 9.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死? A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10.下列哪一个说法是正确的 A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 1) A. B. C.
D. E.
1. 阿司匹林 2. 吡罗昔康 3. 甲芬那酸 4. 对乙酰氨基酚 5. 羟布宗 2)
A. 4-Butyl-1- (4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino] benzoic acid C. 1-(4- Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide 1.甲芬那酸的化学名 2.羟布宗的化学名 3.吡罗昔康的化学名 4.吲哚美辛的化学名 5.塞利西布的化学名 3) A. B.
C. D. E. 1. Ibuprofen 2. Naproxen 3. Diclofenac Sodium 3. Piroxicam 5. Celebrex
