最新的喹诺酮类药物

1 喹诺酮类抗菌药物的临床分类 1．1 第一代喹诺酮类 第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物萘啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株 具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC90也多在4nlg L_l以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、葡萄球菌属等均无抗菌作用。 第一代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有萘啶酸、嗯喹酸及吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。 第二代喹诺酮类 第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。 第二代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第二代喹诺酮类有新蟋酸、噻喹酸、嗯噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染及肠道感染的治疗。 第三代喹诺酮类 第三代喹诺酮类是20世纪70年代后期以后开发上市的药物，为一系列新型氟取代的4一氟喹诺酮类结构类似物。第三代喹诺酮类药物的分子中均有氟原 子，因此称为氟喹诺酮类。在化学结构上，基本母环的3位有一个羧基，6位通常由氟取代，多数7位有一个哌嗪环。 第三代喹诺酮类常见药物：诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin，甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin，氟啶酸)、氧氟沙星(ofloxacin，氟嗪酸)、环丙沙星(Ciprofloxacin， 环丙氟哌酸)、洛美沙星(Lomenoxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin，多氟哌酸)、司帕沙星(Sparfloxacin，世保扶)、左氧氟沙星(Levofloxacin)、那氟沙星(Nadifloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin，多氟啶酸)、芦氟沙(Rufloxacin)、 氨氟沙星(Amifloxacin)等。 第四代喹诺酮类 第四代喹诺酮类的抗菌特点：与前三代喹诺酮类相比，第四代喹诺酮类药的主要特征是对厌氧菌的作用上，作用靶点有所不同。增强了对革兰阳性菌耐药菌的抗菌能力，降低了耐药菌株的突变，进一步扩大了抗菌谱，增加了作用强度，延长了半衰期。 第四代喹诺酮类常见品种：加替沙星(Gatifloxacin)、曲伐沙(Trovafloxacin)、莫西沙星(Moxifloxacin)、克林沙星(Clinafloxacin)、西他沙星(Sitafloxacin)。临床上用于敏感菌引起的各种感染症。因报道较少，还有待进一步观察。