来氟米特副作用
来氟米特引发瘙痒的原理是什么
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来氟米特化学结构LEF是异唑类化合物,化学名为α,α,α-三氟-5-甲基异唑-N-酰基-对甲苯胺LEF是一个具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂,口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726,通过M1在体内发挥免疫调节作用LEF被代谢为活性产物M1。M1在体内发挥主要的药理作用,血浆中LEF的浓度非常低M1主要分布于肝、肾、皮肤组织,脑组织中分布较少。主要被代谢为活性产物M1及许多微量代谢物。所以主要不良反应表现在皮肤,肝肾的较多。
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本品引起产重反应而需要停药者<5%,包括肝酶(碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、谷草转氨酶)升高,约10%;全血细胞减少,约0.02%,皮肤过敏反应,约0.01%。中、轻度不良反应有: 1.胃肠道症状:腹泻(27%)、恶心(13%)、消化不良(10%)、腹痛(6%)。 2.呼吸道感染(21%)。 3.皮肤粘膜:皮疹(12%)、脱发(9%)、口腔溃疡(5%)。 4.肝功能受损:肝酶升高到正常值上界3倍者为2.3%。 5.高血压:使原有高血压患者的血压升高(9%),不增加新发的高血压。 6.其他:头痛、头晕、背痛等。上述反应经对症治疗或密切观察即可缓解或消失。本品与MTX联合应用时不良反应增多,尤其是对肝脏、血细胞的损害、胃肠道反应较单独应用时明显。
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来氟米特为抗风湿病药,主要副作用为腹泻、瘙痒、可逆性肝酶升高、白细胞、血小板减少、脱发、皮疹等。
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