二苯乙烯苷的生理功能
1. 抗衰老作用
自由基学说认为,脂质过氧化物的生成和沉积可以引起衰老症状。研究表明,二苯乙烯苷具有显著减轻超氧自由基氧化损伤的能力,表现出很强的抗衰老作用。许爱霞等用D-半乳糖注射小鼠致亚急性衰老模型,通过实验观察何首乌多糖对模型小鼠体内脂质过氧化产物及抗氧化酶活性的影响,证明:何首乌多糖可显著提高模型小鼠体内抗氧化酶的活性,清除氧自由基及抑制脂质过氧化。胡存华等研究表明二苯乙烯苷还能使正常血管内皮细胞生成NO的量增多,超氧化物歧化酶的活力增高,产生脂质过氧化物丙二醛的量减少,且具有浓度依赖性。
2. 脑保护作用
二苯乙烯苷对多种脑损伤动物模型的学习记忆障碍有一定的改善作用。刘丽等通过雄性SD大鼠双侧颈总动脉永久性结扎制备慢性脑缺血致痴呆模型的建立,观察何首鸟有效成分二苯乙烯苷对慢性脑缺血大鼠学习记忆能力的影响,并探讨其可能机制。得出结论:二苯乙烯苷可改善慢性脑缺血大鼠的学习记忆能力,其机制可能与抑制海马AChE活性,增加海马PP-2A和MAP-2的表达有关。周琳等以右侧注射p一淀粉样蛋白建立大鼠AD模型,实验结果表明何首乌的活性成分能改善AD模型大鼠学习记忆获得能力,提高AchE活性。
3. 降血脂及抗动脉粥样硬化作用
高瑄通过脂肪乳剂灌胃的方法建立大鼠高脂血症模型,同时用何首乌提取物对此模型进行干预,观察其对动物血脂的影响。实验表明,二苯乙烯苷具有良好的调节血脂作用,是中药何首乌调节血脂作用的主要活性成分,具有显著降低血清TC,LDL-C和AI的作用。韩晓等通过体外培养实验,研究二苯乙烯苷对肝细胞胆固醇代谢的影响,探讨其可能的作用机制,得出结论:二苯乙烯苷可以明显抑制细胞内胆固醇合成,升高低密度脂蛋白受体的数量,且可能是通过抑制细胞内胆固醇的合成及升高低密度脂蛋白受体的表达而起到降血脂作用。Yang通过研究表明,二苯乙烯苷能够降低全血黏度及红细胞聚集性,通过抑制泡沫细胞的细胞问黏附分子、血管细胞黏附分子-1及血管内皮生长因子的表达起抗动脉粥样硬化的作用。
4.其他作用
二苯乙烯苷能够抑制路易斯肺癌细胞内DNA的合成,并且在一定浓度范围内抑制人脐静脉内皮细胞分化成毛细血管网,从而起抗肿瘤和抗肿瘤转移的作用,此作用与增加NO含量及一氧化氮合酶活性有关,具有剂量依赖性。二苯乙烯苷能抑制钙调节蛋白衰竭的红细胞上钙离子-ATP酶的活性。二苯乙烯苷对过氧化玉米油导致的大鼠肝脏的损害有一定的保护作用。体外实验证明二苯乙烯苷还有抗体补活性。
二苯乙烯苷的提取
1.溶剂提取法
目前,多选用乙醇作为二苯乙烯苷的提取溶剂,其提取方法包括室温冷浸法、碱浸酸沉法、加热回流法、微波辐射法以及超声萃取法等。其中,室温冷浸法和加热回流法常用于规模化提取。曰本的Hata于1975年,首次从何首乌中分离鉴定得到二苯乙烯苷后,这一化学成分开始引起国内外药学界的关注。其最早的提取方法是:乙醚冷浸,从乙醚提取液中分出大黄素、大黄素甲醚等蒽醌类成分,再用丙酮回流提取,提取液经柱层析等方法分离纯化后,置冰箱中冷藏1个月得到的二苯乙烯苷。二苯乙烯苷属多羟基化合物,分子极性较强,故易溶于亲水性有机溶剂。对Hata的提取方法进行了改进:采用乙醇回流提取,提取液经乙醚萃取除去蒽醌类成分后,乙醚萃取液直接放置冰箱冷冻1个月以上,沉淀可得到得率较高的二苯乙烯苷。 采用温室冷浸法提取二苯乙烯苷。取何首乌粉适量加入到一定浓度的乙醇中,于50℃恒温水浴中加热,一定转速下搅拌提取一定时间,在4000 r/min条件下离心20min,如上述条件重复提取一次,将两次上清液合并,减压蒸馏(≤37℃),乙醇定容于容量瓶中,测定其二苯乙烯苷的含量。运用相应面分析方法确定了最优提取工艺为:料液比(g:ml)为1:9,提取时间为66min,乙醇浓度为61.1%,提取次数为2次。并测得此条件下二苯乙烯苷得率达6.39%。此法溶剂消耗量大,提取时间长,因而萃取效率较低。采用乙醇回流提取法对何首乌中的二苯乙烯苷进行提取,正交试验表明最优提取条件为用6.0倍药材量的50%乙醇加热回流30min,并测得此条件下4批不同来源何首乌的二苯乙烯苷含量均在13.14mg/g以上。此法在溶剂消耗和提取时间上较前法都有不同程度的提高,萃取效率也有所提升。
2.微波提取法
微波提取法的原理是依据溶剂极性的不同,微波透过或部分透过溶剂,使得物料被直接加热,这种“体加热”的方式有助于有效物质的快速溶出。采用微波辅助萃取法对何首乌中二苯乙烯苷进行提取,通过均匀设计的方法,采用连续微波辐射方法进行微波萃取工艺的优化。优选出的最佳工艺条件为,微波功率340W、微波辐射时间10min、溶剂乙醇浓度95%、固液比为1:5、浸泡时间1h。与传统加热回流提取的方法相比,微波辅助萃取法更有利于有效物质的溶出。此法中干浸膏产率较低,但具有溶剂用量少、萃取时间短和干浸膏中有效成分含量高等优点。
3.超声提取法
千梅等通过单因素和正交试验,优选出超声波技术提取制首乌中二苯乙烯苷的较佳工艺条件为:制首乌粉末粒度80目、提取溶剂为体积分数90%的乙醇、料液比为(质量:体积)1:60、提取时间为7 min,提取率为0.85%。充分显示了其操作简便和快捷,提取时间缩短至7min,且无需加热。对超声萃取法、室温冷浸法、加热回流法、碱浸酸沉法的提取效果进行了比较试验,结果发现二苯乙烯苷的得率分别为5.710%、5.132%、4.804%、4.597%,其中超声提取效果最佳。
4. 超临界CO2流体萃取法
以制首乌中主要有效成分二苯乙烯甙及总蒽醌的得率为考察指标,通过正交试验的方法,研究超临界CO2萃取制首乌中总蒽醌及二苯乙烯苷成分的最佳工艺条件。最终确定最佳工艺条件为萃取压力28MPa,萃取温度60℃,解析釜I压力6MPa,解析釜I温度65℃。此方法准确而快速适用于工业化生产
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| 产品名称: 二苯乙烯苷 | 按照GB/T 16483、GB/T 17519 编制 |
| 修订日期: 2019年7月15日 | 最初编制日期: 2019年7月15日 |
| 版本: 1.0 |
造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。
皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2
严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2
H315 造成皮肤刺激
H319 造成严重眼刺激
—— P264 作业后彻底清洗。
—— P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。
—— P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。
—— P321 具体治疗 ( 见本标签上的…… )。
—— P332+P313 如发生皮肤刺激: 求医/就诊。
—— P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用
—— P305+P351+P338 如进入眼睛: 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出,取出 隐形眼镜。继续冲洗。
—— P337+P313 如仍觉眼刺激: 求医/就诊。
—— 无
—— 无
| 组分 | 浓度或浓度范围(质量分数,%) | CAS No. |
|---|---|---|
| substance-name-is-not-available | 100% | 82373-94-2 |
用水雾、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂灭火。
避免使用直流水灭火,直流水可能导致可燃性液体的飞溅,使火势扩散。
无资料
消防人员须佩戴携气式呼吸器,穿全身消防服,在上风向灭火。
尽可能将容器从火场移至空旷处。
处在火场中的容器若已变色或从安全泄压装置中发出声音,必须马上撤离。
隔离事故现场,禁止无关人员进入。
收容和处理消防水,防止污染环境。
建议应急处理人员戴携气式呼吸器,穿防静电服,戴橡胶耐油手套。
禁止接触或跨越泄漏物。
作业时使用的所有设备应接地。
尽可能切断泄漏源。消除所有点火源。
根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区,无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。
小量泄漏:尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所。禁止冲入下水道。
大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖,抑制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。
操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。
操作处置应在具备局部通风或全面通风换气设施的场所进行。
避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。
个体防护措施参见第8部分。
远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。
使用防爆型的通风系统和设备。
如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。
避免与氧化剂等禁配物接触(禁配物参见第10部分)。
搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。
倒空的容器可能残留有害物。
使用后洗手,禁止在工作场所进饮食。
配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
储存于阴凉、通风的库房。
库温不宜超过37°C。
应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储(禁配物参见第10部分)。
保持容器密封。
远离火种、热源。
库房必须安装避雷设备。
排风系统应设有导除静电的接地装置。
采用防爆型照明、通风设置。
禁止使用易产生火花的设备和工具。
储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
| 组分名称 | CAS | 标准来源 | 限值 | 备注 |
|---|---|---|---|---|
| substance-name-is-not-available | 82373-94-2 | GBZ 2.1——2007 | MAC: PC-TWA: PC-STEL: |
无资料
GBZ/T 160.1 ~ GBZ/T 160.81-2004 工作场所空气有毒物质测定(系列标准), EN 14042 工作场所空气 用于评估暴露于化学或生物试剂的程序指南
作业场所建议与其它作业场所分开。
密闭操作,防止泄漏。
加强通风。
设置自动报警装置和事故通风设施。
设置应急撤离通道和必要的泻险区。
设置红色区域警示线、警示标识和中文警示说明,并设置通讯报警系统。
提供安全淋浴和洗眼设备。
呼吸系统防护:空气中浓度超标时,佩戴过滤式防毒面具(半面罩)。紧急事态抢救或撤离时,应该佩戴携气式呼吸器。
手防护:戴橡胶耐油手套。
眼睛防护:戴化学安全防护眼睛。
皮肤和身体防护:穿防毒物渗透工作服。
外观与性状: 无资料 | 气味: 无资料 |
pH值: 无资料 | 熔点/凝固点(°C): 无资料 |
沸点、初沸点和沸程(°C): 无资料 | 自燃温度(°C): 无资料 |
闪点(°C): 无资料 | 分解温度(°C): 无资料 |
爆炸极限[%(体积分数)]: 无资料 | 蒸发速率[乙酸(正)丁酯以1计]: 无资料 |
饱合蒸气压(kPa): 无资料 | 易燃性(固体、气体): 无资料 |
相对密度(水以1计): 无资料 | 蒸气密度(空气以1计): 无资料 |
气味阈值(mg/m³): 无资料 | n-辛醇/水分配系数(lg P): 无资料 |
溶解性: 无资料 | 黏度: 无资料 |
经口: 无资料
吸入: 无资料
经皮: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料。
无资料
无资料
无资料
鱼类急性毒性试验: 无资料
溞类急性活动抑制试验: 无资料
藻类生长抑制试验: 无资料
对微生物的毒性: 无资料
无资料。
无资料。
无资料。
尽可能回收利用。
如果不能回收利用,采用焚烧方法进行处置。
不得采用排放到下水道的方式废 弃处置本品。
将容器返还生产商或按照国家和地方法规处置。
废弃处置前应参阅国家和地方有关法规。
处置人员的安全防范措施参见第8部分。
运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
严禁与氧化剂、食用化学品等混装混运。
装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置。
使用槽(罐)车运输时应有接地链,槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。
禁止使用易产生火花的机械设备和工具装卸。
夏季最好早晚运输。
运输途中应防暴晒、雨淋,防高温。
中途停留时应远离火种、热源、高温区。
公路运输时要按规定路线行驶,勿在居民区和人口稠密区停留。
铁路运输时要禁止溜放。
严禁用木船、水泥船散装运输。
运输工具上应根据相关运输要求张贴危险标志、公告。
下列法律、法规、规章和标准,对该化学品的管理作相应的规定:
职业病危害因素分类目录(2015): 未列入
危险品化学品目录(2015): 未列入
易制爆危险化学品名录(2017): 未列入
首批和第二批重点监管的危险化学品名录: 未列入
重点环境管理危险化学品目录: 未列入
麻醉药品品种目录: 未列入
精神药品品种目录: 未列入
中国现有化学物质名录(2013): 未列入
本版为第1.0版,按照GB/T 16483-2008、GB/T 17519-2013、GB 30000系列分类标准编制。
【1】国际化学品安全规划署:国际化学品安全卡(ICSC),网址:http://www.ilo.org/dyn/icsc/showcard.home。
【2】国际癌症研究机构,网址:http://www.iarc.fr/。
【3】OECD 全球化学品信息平台,网址:http://www.echemportal.org/echemportal/index?pageID=0&request_locale=en。
【4】美国 CAMEO 化学物质数据库,网址:http://cameochemicals.noaa.gov/search/simple。
【5】美国医学图书馆:化学品标识数据库,网址:http://chem.sis.nlm.nih.gov/chemidplus/chemidlite.jsp。
【6】美国环境保护署:综合危险性信息系统,网址:http://cfpub.epa.gov/iris/。
【7】美国交通部:应急响应指南,网址:http://www.phmsa.dot.gov/hazmat/library/erg。
【8】德国GESTIS-有害物质数据库,网址:http://gestis-en.itrust.de/。
MAC:最高容许浓度(maximum allowable concentration), 指工作地点、在一个工作日内、任何时间有毒化学物质均不应超过的浓度。
PC-TWA:时间加权平均容许浓度(permissible concentration-time weighted average), 指以时间为权数规定的8 h工作日、40 h工作周的平均容许接触浓度。
PC-STEL:短时间接触容许浓度(permissible concentration-short term exposure limit), 指在遵守PC-TWA前提下允许短时间(15 min)接触的浓度。
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