(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯

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(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯
Dapt
CAS No.: 208255-80-5 分子式:C23H26F2N2O4 分子量:432.460353374481 API: γ-Secretase EINECS:24893987 PubChem CID: 24893987
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别名:DAPT (2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯;(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯;(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯;DAPT (GSI-IX) 抑制剂;N-{N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙胺酰基}-S-苯甘氨酸叔丁酯;(3,5-二氟苯乙酰基)-Ala-Phg-OtBu;5'-O-乙酰基利巴韦林;利巴韦林杂质F
基本信息
LogP:3.99300 PSA:84.50000 沸点:612.2°C at 760 mmHg 溶解度:DMSO: ~18 mg/mL 敏感性:Light Sensitive 密度:1.213
简介
DAPT是一种化学物质,分子式是C23H26F2N2O4。(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯;DAPT((3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰基-L-2-苯基甘氨酸叔丁酯);(2S)-N-[N-(3,5-二氟苯乙酰基)-L-丙氨酰]-2-苯基甘氨酸叔丁酯;DAPT(GSI-IX)是一种γ-secretase抑制剂,并间接抑制γ-分泌酶底物Notch的活性,进而影响细胞信号传导和细胞分化。体外人原代神经元细胞以及体内小鼠模型的脑浆提取液,脑提取物,血浆中使用DAPT药物后发现Aβ40 和Aβ42浓度的减少。体外实验DAPT对总Aβ和Aβ42的IC50 值分别是115 nM和200 nM 。DAPT明显阻断人-小鼠杂交FTOC (胚胎胸腺器官培养) 细胞Notch的信号通路。DAPT降低CBA-lprg小鼠的淋巴组织增生以及MRL-lprr小鼠自身免疫性,另外在体内表现出几个月的耐药性,因此DAPT很有可能成为ALPS和红斑狼疮(SLE)临床试验中的有效候选药物。DAPT介导的Notch反应抑制效应增强了ESCs来源的胚胎体(EBs)的神经分化功能,此过程不受SHH信号的干扰
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