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Go6976

MCE 国际站：Go6976

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10183

CAS：136194-77-9

纯度：99.57%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂，其 IC50 值为20 nM。

生物活性：Go6976 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，IC₅₀ 为 20 nM。 IC50 和目标：IC50：20 nM (PKC)^[1]。 体外： Go6976 在体外是一种有效的 PKC 抑制剂（IC₅₀ 为 20 nM。该化合物在结构上与星形孢菌素相关，星形孢菌素是最有效的 PKC 抑制剂^[1]。UCN-01 最初被确定为 PKC 抑制剂。令人惊讶的是，Go6976 被发现可以消除 S 和 G₂ 阻滞。剂量反应研究表明，30 nM Go6976 足以在 6 小时内消除 S 期停滞，并在 24 小时内消除 G₂ 停滞，随后发生致死性有丝分裂。用 100 nM Go6976 孵育细胞足以导致 S 和 G₂ 阻滞分别在 6 小时和 24 小时时完全消除，其效力仅略低于牛血清。与 UCN-01 或 Go6976 单独孵育细胞相比，细胞活力不会降低以所用浓度为对照。用 5 ng/mL SN38 孵育细胞会导致细胞生长停滞，而将 50 nM UCN-01 或 100 nM Go6976 添加到停滞的 MDA-MB-231 细胞中会导致活力显着降低e 细胞数增加 96 h^[2]。

细胞实验：将对数生长的细胞与 5 ng/mL SN38 一起或不与 5 ng/mL SN38 一起孵育 24 小时，然后与 50 nM UCN-01 或 100 nM Go6976 一起或不与 50 nM UCN-01 或 100 nM Go6976 一起孵育 24 小时。将 MDA-MB-231（500 个细胞）或 MCF-10A（1000 个细胞）以 100 μL 接种到 96 孔板的每个孔中。第二天，按所需浓度（Go6976：1、3、10、30、100 nM）添加药物，并按所需的时间表重复孔（每个浓度至少 4 个孔）。除去药物，冲洗板，然后再孵育 6 天。然后根据 DNA 含量评估生长抑制情况。简单来说，去除培养基，用 0.25×PBS 清洗贴壁细胞，然后加入 100 μL H2O。通过冻融板裂解细胞。在高盐缓冲液中加入 Hoechst 33258，孵育细胞 2 小时，然后测量荧光[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：20 nM (PKC)[1].

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参考文献：

[1]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 May 15;90(10):4674-8.
[2]. Hayamitsu Adachi, et al. Microbial metabolites and derivatives targeted at inflammation and bone diseases therapy: chemistry, biological activity and pharmacology. The Journal of Antibiotics volume 71, pages 60–71 (2018).
[3]. Mahmoudian S, et al. Influenza A virus proteins PB1 and NS1 are subject to functionally important phosphorylation by protein kinase C. J Gen Virol. 2009;90(Pt 6):1392-1397.