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E 64c

MCE 国际站：E 64c

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100227

CAS：76684-89-4

纯度：99.73%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.

生物活性：64c 是一种天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂的衍生物，一种钙激活的中性蛋白酶(CANP)抑制剂和一种非常弱的不可逆组织蛋白酶C抑制剂。 E 64c 对 MERS-CoV 具有进入阻断作用。 IC50 和目标：半胱氨酸蛋白酶^[1]、CANP^[2]、组织蛋白酶 C^[3]。 体外：E-64c，一种天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂与木瓜蛋白酶的衍生物；特别是关于配体与催化结合位点中保守残基的氢键和疏水相互作用^[1]。 E 64c (k₂/K_i=140±5M^-1s^{-1) 被证明是开发不可逆组织蛋白酶 C 抑制剂的先导结构[3]。 体内：血浆 E-64c 的 t-1/2 为 0.48 小时。在此剂量下不存在 E-64c 的血液动力学效应。使用两种方差分析，再灌注 (p=0.0016) 或 E-64c (p=0.0226) 本身对梗塞面积的影响是显着的。在比较 A 组和 B 组以及 C 组和 D 组时，E-64c 治疗组（A 组和 C 组）中 CPK 的消耗略低于载体注射组（B 组和 D 组）。单独使用 E-64c 的效果不足可能是由于早期给药和相对较短的 t-1/2。由于 NCO-700 的有效性已经确定，6),7) 我们的研究结果可能表明 E-64c 对梗塞面积和 CPK 含量的影响很小但有益[2]。}

体外：E-64c 是一种天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂，与木瓜蛋白酶结合；尤其是与催化结合位点保守残基的配体之间的氢键和疏水相互作用[1]。E 64c (k2/Ki=140±5M-1s-1) 被证实是开发不可逆蛋白酶 C 抑制剂的先导结构[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：血浆中 E-64c 的 t-1/2 为 0.48 小时。在此剂量下，E-64c 不存在血流动力学效应。使用双向方差分析，再灌注 (p=0.0016) 或 E-64c (p=0.0226) 本身对梗塞面积的影响是显著的。比较 A 组与 B 组和 C 组与 D 组，E-64c 治疗组 (A 组和 C 组) 的 CPK 耗竭略少于载体注射组 (B 组和 D 组)。单独使用 E-64c 效果不足可能是由于早期给药和相对较短的 t-1/2 造成的。由于 NCO-700 的有效性已经确定，6)，7) 我们的研究结果可能表明 E-64c 对梗塞面积和 CPK 含量的影响虽小但有益[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：研究对象为 83 只杂种狗，平均体重为 11.2 公斤。它们用静脉注射硫戊酸钠 (7 毫克/公斤) 进行麻醉。A 组 (n=17) 在闭塞前和再灌注后立即静脉注射溶解在饱和碳酸氢钠中的 E-64c (100 毫克/公斤)，而 B 组 (n=17) 在这些时间只接受载体溶液。在其余 49 只狗 (C 组和 D 组) 中，LAD 在同一水平永久结扎，并在结扎前立即和结扎后 1 小时静脉注射洛西他丁酸 (100 毫克/公斤) (C 组；n=24) 或仅载体 (D 组；n=25)。 E-64c 的剂量是根据其可能在临床实践中使用而设计的，估计心肌内洛西他汀酸分子浓度是总 mCANP 的 1,000 倍[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Khan MS, et al. Design, synthesis, evaluation and thermodynamics of 1-substituted pyridylimidazo[1,5-a]pyridine derivatives as cysteine protease inhibitors. PLoS One. 2013 Aug 5;8(8):e69982.
[2]. Toda G, et al. Calcium-activated neutral protease inhibitor (E-64c) and reperfusion for experimental myocardial infarction. Jpn Heart J. 1989 May;30(3):375-86.
[3]. Radzey H, et al. E-64c-hydrazide: a lead structure for the development of irreversible cathepsin C inhibitors. ChemMedChem. 2013 Aug;8(8):1314-21.
[4]. Ji Yeun Kim, et al. Safe, High-Throughput Screening of Natural Compounds of MERS-CoV Entry Inhibitors Using a Pseudovirus Expressing MERS-CoV Spike Protein. Int J Antimicrob Agents. 2018 Nov;52(5):730-732.