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PS10

MCE 国际站：PS10

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-121744

CAS：1564265-82-2

纯度：99.01%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。

生物活性：PS10 是一种新型、有效的 ATP 竞争性泛PDK抑制剂，抑制所有 PDK 亚型，IC₅₀ 为 0.8 μM，0.76 PDK2、PDK4、PDK1 和 PDK3 的浓度分别为 μM、2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (K_d= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 的亲和力 (K_d= 47 μM)^[1] 。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食诱导的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病心肌病的潜力^[2]。PDK：丙酮酸脱氢酶激酶 IC50 & Target：IC50：0.8 μM (PDK2)； 0.76 μM (PDK4)； 2.1 μM (PDK3)； 21.3 μM (PDK1)^[1] 体外 PS10 显示 PS10 对 PDK2 (K_d= 239 nM) 比 Hsp90 (K_d= 47,000 nM)^[1]。
PS10 在 HeLa 细胞中的效力低于放线菌酮，它显示生长抑制的 IC₅₀ 值为 284 μM，PS10 对细胞具有低毒性^[1]。
体内：< /b> PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；单剂量）治疗导致心脏和肝脏中的 PDC 活性分别提高 11 倍和 23 倍。同时，与载体组相比，肾脏中的 PDC 活性增强了 1.4 倍^[1]。
PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；3 天）治疗结果PDC 活性谱和磷酸 E1α 亚基水平与单剂量相似。值得注意的是，为期三天的治疗减弱了心脏 PDK 活性的增强^[1]。
PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；4 周）在小鼠中进行治疗并接受葡萄糖耐量试验。当用 1.5 g/kg 葡萄糖挑战时，载体处理对照组的血浆葡萄糖水平在 0 分钟时为 200 mg/dl，在 30 分钟时达到峰值 482 mg/dl，并在 120 分钟时降至 210 mg/dl。在 PS10 处理的 DIO 小鼠中，0 分钟时 168 mg/dl 的葡萄糖水平低于载体处理动物的葡萄糖水平，在 30 分钟时达到 312 mg/dl，并在 120 分钟时恢复到 163 mg/dl ^[1].
PS10（腹膜内注射；70 mg/kg）和 DCA 均刺激通过 PDC 的通量，通过超极化 [¹³C] 碳酸氢盐的出现来衡量。它显示出对葡萄糖挑战的类似葡萄糖耐量反应恢复了 DIO 小鼠心脏中的 PDC 活性^[2]。

体外：PS10 对 PDK2 的亲和力 (Kd= 239 nM) 高于对 Hsp90 的亲和力 (Kd= 47,000 nM)[1]。PS10 在 HeLa 细胞中的效力低于环己酰亚胺，其生长抑制 IC50 值为 284 μM，且 PS10 在细胞中的毒性较低[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；单剂量）治疗分别导致心脏和肝脏中的PDC活性增加11倍和23倍。同时，与对照组相比，肾脏中的PDC活性增加了1.4倍[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；3天）治疗导致PDC活性谱和磷酸化E1α亚基水平与单剂量相似。值得注意的是，三天治疗减弱了心脏中PDK活性的增强[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg；4周）在小鼠中治疗并进行葡萄糖耐量测试。当用1.5 g/kg葡萄糖刺激时，溶剂处理的对照组的血糖水平在0分钟时为200 mg/dl，在30分钟时达到峰值482 mg/dl，并在120分钟时降至210 mg/dl。在用PS10处理的DIO小鼠中，0分钟时的血糖水平为168 mg/dl，低于用溶剂处理的动物，在30分钟时达到312 mg/dl，并在120分钟时回到163 mg/dl[1]。PS10（腹膜内注射；70 mg/kg）和DCA均刺激PDC的通量，这通过高极化的[13C]碳酸氢盐的出现来衡量。它显示出对葡萄糖刺激的相似葡萄糖耐受反应恢复了DIO小鼠心脏中的PDC活性[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.8 μM (PDK2); 0.76 μM (PDK4); 2.1 μM (PDK3); 21.3 μM (PDK1)[1]

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参考文献：

[1]. Structure-guided development of specific pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors targeting the ATP-binding pocket.J Biol Chem. 2014 Feb 14;289(7):4432-43.
[2]. Wu CY, et al. A novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase stimulates myocardial carbohydrate oxidation in diet-induced obesity.J Biol Chem. 2018 Jun 22;293(25):9604-9613.