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RG7112

MCE 国际站：RG7112

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10959

CAS：939981-39-2

Synonyms：RO5045337

纯度：99.91%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.

生物活性：RG7112 是一种有效的、选择性的、第一个临床的、口服活性的和血脑屏障穿过的 MDM2-p53 抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM 和 11 nM 的 K_D 用于结合 MDM2^[1]。 IC50 和目标：Kd：11 nM (MDM2)^[1] 体外： RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。 RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能^[1][2]。 体内RG7112（25-200 mg/kg，单次口服）在体内激活 p53 通路并诱导肿瘤细胞凋亡^[2].
RG7112（100 mg/kg，每天灌胃一次，每周 5 天，持续 3 周）在 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率^[3]。

体外：RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能[1][2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：RG7112 (25 -200 mg/kg，单次口服) 在体内激活p53通路并诱导肿瘤细胞凋亡[2]。 RG7112 (100 mg/kg，每天灌胃一次，5 天/周，持续 3 周) 在 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Vu B, et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 2;4(5):466-9.
[2]. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97.
[3]. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96.