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AZD7687

MCE 国际站：AZD7687

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15497

CAS：1166827-44-6

纯度：99.80%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AZD7687 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。

生物活性：AZD7687 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，对 的 IC₅₀ 为 80 nM人类 DGAT1。 AZD7687可用于2型糖尿病和肥胖研究^[1][2]。 体外在体外重组小鼠、狗和人类 DGAT1 酶测定中，AZD7687 的 IC50 分别约为 100 nM、60 nM 和 80 nM。 AZD7687（化合物 30）抑制酰基辅酶 A：胆固醇乙酰转移酶（10 μM 时为 79%）、脂肪酸酰胺水解酶（IC₅₀ = 3.7 μM）、毒蕈碱 M2 受体（IC₅₀ = 80.5 μM）和磷酸二酯酶 PDE10A1（IC₅₀ = 5.5 μM）。未检测到针对人类 DGAT2 的活性^[1][2]。 体内实验：AZD7687 对小鼠 DGAT1 的长期药理学抑制导致与 DGAT1 皮肤中所见相同的皮肤表型，包括皮脂腺萎缩和脱发 ^-/- 老鼠。 AZD7687 介导的皮肤作用具有剂量和时间依赖性，并且是可逆的^[3]。

体外：在体外重组小鼠、狗和人类 DGAT1 酶测定中，AZD7687 的 IC50 分别约为 100 nM、60 nM 和 80 nM。AZD7687（化合物 30）显示对酰基辅酶 A：胆固醇乙酰转移酶（10 μM 时为 79%）、脂肪酸酰胺水解酶（IC50 = 3.7 μM）、毒蕈碱 M2 受体（IC50 = 80.5 μM）和磷酸二酯酶 PDE10A1（IC50 = 5.5 μM）有抑制作用。未检测到针对人类 DGAT2 的活性[1][2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在小鼠中，使用 AZD7687 长期药理抑制 DGAT1 会导致与 DGAT1-/- 小鼠皮肤相同的皮肤表型，包括皮脂腺萎缩和脱发。AZD7687 介导的皮肤效应具有剂量和时间依赖性，并且是可逆的[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Barlind JG, et al. Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687). J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10610-29.
[2]. Denison H, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition with AZD7687 alters lipid handling and hormone secretion in the gut with intolerable side effects: a randomized clinical trial. Diabetes Obes Metab. 2013 Oct 4.
[3]. Eike Floettmann, et al. Pharmacological inhibition of DGAT1 induces sebaceous gland atrophy in mouse and dog skin while overt alopecia is restricted to the mouse. Toxicol Pathol. 2015 Apr;43(3):376-83.