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PQ401

MCE 国际站：PQ401

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13686

CAS：196868-63-0

纯度：99.85%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：PQ401 是一种有效的 IGF-IR 信号抑制剂。在对 MCF-7 细胞进行的一系列研究中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC₅₀ 为 12.0 μM。 PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC₅₀, 6 μM)。 PQ401 是乳腺癌和其他 IGF-I 敏感性癌症的潜在药物。 PQ401 诱导半胱天冬酶介导的细胞凋亡^[1]。 IC50 和目标：IGF-IR；细胞凋亡^[1] 体外 PQ401（1、5、10、25 和 50 μM；3 天）抑制培养的 MCF 的增殖-7 细胞在 MCF-7 细胞的血清或 IGF-I 中生长^[1]。
用 15 μM PQ401 处理 24 小时可诱导 caspase 介导的细胞凋亡^{[1 ]}。
PQ401 在浓度 <100 nM 时抑制 IGF-IR 激酶结构域的自磷酸化，IC₅₀ <1 μM。 体内： PQ401（50 或 100 mg/kg；腹腔注射；每周三次）在研究过程中导致肿瘤生长显着剂量依赖性减少。 PQ401 降低植入小鼠体内的 MCNeuA 细胞的生长速率^[1]。

体外：PQ401（1、5、10、25 和 50 μM；3 天）可抑制在血清中生长的培养 MCF-7 细胞或 MCF-7 细胞中的 IGF-I 的增殖[1]。用 15 μM PQ401 处理 24 小时可诱导 caspase 介导的细胞凋亡[1]。PQ401 在浓度为 50 MCE 时抑制 IGF-IR 激酶结构域的自身磷酸化，尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PQ401（50 或 100 mg/kg；腹腔注射；每周三次）在研究过程中导致肿瘤生长显著剂量依赖性减少。PQ401 降低了植入小鼠的 MCNeuA 细胞的生长速度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IGF-IR; apoptosis[1]

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参考文献：

[1]. Gable KL, Maddux BA, Penaranda C, Diarylureas are small-molecule inhibitors of insulin-like growth factor I receptor signaling and breast cancer cell growth. Mol Cancer Ther. 2006 Apr;5(4):1079-86.