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MW-150

MCE 国际站：MW-150

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-120111

CAS：1628502-91-9

Synonyms：MW01-18-150SRM

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性，口服有效的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。

生物活性：MW150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性、CNS 渗透剂和具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂，K_i 为 101 nM . MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 磷酸化活化神经胶质细胞中内源性底物 MK2 的能力^[1]。 IC50 和目标：Ki：101nM (p38α MAPK)^[1] 体外： MW-150 以浓度依赖性方式抑制能力内源性 p38α MAPK 磷酸化活化胶质细胞中的内源性底物 MK2^[1]。
MW-150 以浓度依赖性方式阻断活化神经胶质细胞增加的 IL-1β 产量。 MK2 和 IL-1β 的 IC₅₀ 值分别为 332 nM 和 936 nM^[1]。 体内 MW-150（2.5 mg/kg；每天口服，持续 3-4 个月）改善 APP/PS1 转基因 (Tg) 小鼠在桡臂水迷宫中的表现(RAWM) 和情境恐惧条件反射测试^[1]。
MW-150（2.5 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 14 天）^{NLh/NLh< /sup> × PSP264L/P264L 敲入小鼠（淀粉样蛋白前体蛋白无过表达）表现出与 WT 小鼠无法区分的 RAWM 行为[1]。}

体外：MW-150 以浓度依赖性方式抑制内源性 p38α MAPK 磷酸化活化神经胶质细胞中的内源性底物 MK2 的能力[1]。MW-150 以浓度依赖性方式阻止活化神经胶质细胞增加 IL-1β 的产生。MK2 和 IL-1β 的 IC50 值分别为 332 nM 和 936 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MW-150（2.5 mg/kg；每日口服，连续 3-4 个月）可改善 APP/PS1 转基因 (Tg) 小鼠在放射臂水迷宫 (RAWM) 和情境恐惧条件测试中的表现[1]。MW-150（2.5 mg/kg；腹腔注射；每日给药，连续 14 天）治疗 APPNLh/NLh × PSP264L/P264L 基因敲入小鼠（未过度表达淀粉样蛋白前体）表现出与 WT 小鼠无法区分的 RAWM 行为[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：p38α 101 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.