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Elabela(19-32)

MCE 国际站：Elabela(19-32)

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P2106

CAS：1886973-05-2

纯度：99.64%

存储条件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。

生物活性：Elabela(19-32) 是 ELABELA (ELA) 的活性片段，可与爱普林受体 (APJ) 结合。 Elabela(19-32) 激活 G_αi1 和 β-arrestin-2 信号通路，具有 EC₅₀ 为 8.6 nM 和 166 nM。 Elabela(19-32) 诱导受体内化并降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用^[1]。 IC50 和目标：IC50：8.6 nM (G_αi1) 和 166 nM (β-arrestin-2)^[1] 体外： Elabela(19-32)（类似物 3）结合放射性配体 apelin-13[Glp⁶⁵, Nle< 的 K_i 为 0.93 nM sup>75，酪氨酸⁷⁷][¹²⁵I]^[1]。
Elabela(19-32) 在瞬时表达 HA-hAPJ 受体的 HEK293 细胞中的 EC₅₀ 为 36 nM。 Elabela(19-32) 引发受体内化的效力略低于 Apelin-13 和 ELA^[1]。
Elabela(19-32)（0.001 至 0.3 nM）在 Langendorff 灌注离体大鼠心脏上诱导左心室发展压 (LVDP) 变化的 EC₅₀ 为 1.5 pM^[1]。
体内： Elabela(19-32)（类似物 3）在大鼠血浆中被快速代谢（t_1/2< 2 分钟）^[1]。

体外：Elabela (19-32) (类似物 3) 结合放射性配体 apelin-13[Glp65，Nle75 的 Ki 为 0.93 nM >，酪氨酸77][125I][1]。 Elabela (19-32) 在瞬时表达 HA-hAPJ 受体的 HEK293 细胞中的 EC50 为 36 nM。Elabela (19-32) 引发受体内化的效力略低于 Apelin-13 和 ELA[1]。 Elabela (19-32) (0.001 至 0.3 nM) 在 Langendorff 灌注离体大鼠心脏上诱导左心室发展压 (LVDP) 变化的 EC50 为 1.5 pM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Elabela (19-32) (类似物 3) 在大鼠血浆中被快速代谢 (t1/2[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

Sequence：{Glp}-Arg-Arg-Cys-Met-Pro-Leu-His-Ser-Arg-Val-Pro-Phe-Pro

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参考文献：

[1]. Alexandre Murza, et al. Discovery and Structure-Activity Relationship of a Bioactive Fragment of ELABELA That Modulates Vascular and Cardiac Functions. J Med Chem. 2016 Apr 14;59(7):2962-72.