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Manogepix

MCE 国际站：Manogepix

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18233

CAS：936339-60-5

Synonyms：E1210; APX001A

纯度：99.85%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Manogepix (E1210) 是首创的，广谱和口服活性抗真菌药。Manogepix 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇生物合成的作用机制。

生物活性：E1210 是一流的广谱口服活性抗真菌药。 E1210 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 生物合成的作用机制^[1][2]。 IC50 和目标：真菌^[1][2] 体外： E1210 抑制< i>C。白色念珠菌 Gwt1p 和 A. fumigatus Gwt1p 的 IC₅₀ 为 0.3 至 0.6 μM，但即使在浓度高达 100 μM 时对人 Pig-Wp 也没有抑制活性。为了证实真菌糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 生物合成的抑制，ALS1 蛋白（一种 GPI 锚定蛋白）在 C 表面的表达。对用 E1210 处理的白色念珠菌细胞进行了研究，结果显示其显着低于未处理细胞。 E1210 可抑制芽管形成、聚苯乙烯表面粘附以及梭状芽孢杆菌生物膜形成。浓度高于其 MIC^[1] 的白色念珠菌。 体内： E1210（2.5 mg/kg、5 mg/kg 和 10 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 3 天；无特定病原体的雌性ICR 小鼠）处理减少了活的C 的数量。口腔中白色念珠菌 细胞呈剂量依赖性^[2]。

体外：Manogepix 抑制白色念珠菌 Gwt1p 和烟曲霉 Gwt1p 的肌醇酰化活性，IC50 为 0.3 至 0.6 μM，但即使在高达 100 μM 的浓度下也没有对人 Pig-Wp 的抑制活性。为了证实对真菌糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 生物合成的抑制，研究了用 Manogepix 处理的白色念珠菌细胞表面 GPI 锚定蛋白 ALS1 蛋白的表达，结果表明其表达明显低于未处理的细胞。Manogepix 在高于其 MIC[1] 的浓度下可抑制白色念珠菌的生芽管形成、粘附在聚苯乙烯表面和生物膜形成。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Manogepix（2.5 mg/kg、5 mg/kg 和 10 mg/kg；口服；每日两次；连续 3 天；无特定病原体的雌性 ICR 小鼠）治疗以剂量依赖性方式减少口腔内活体白色念珠菌细胞数量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Fungal[1][2]

热销产品：Parathyroid Hormone (1-34), bovine  | GW 590735  | G36  | Etravirine  | Ofloxacin  | Rhamnocitrin  | Netilmicin (sulfate)  | Cariprazine  | Gamma-glutamylcysteine  | Isosakuranetin

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参考文献：

[1]. Watanabe NA, et al. E1210, a new broad-spectrum antifungal, suppresses Candida albicans hyphal growth through inhibition of glycosylphosphatidylinositol biosynthesis. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):960-71.
[2]. Hata K, et al. Efficacy of oral E1210, a new broad-spectrum antifungal with a novel mechanism of action, in murine models of candidiasis, aspergillosis, and fusariosis. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Oct;55(10):4543-51.