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Forodesine

MCE 国际站：Forodesine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16209

CAS：284490-13-7

中文名称：呋咯地辛盐酸盐

Synonyms：BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride

纯度：99.86%

存储条件：-20°C，氮气下保存 *溶剂中：-80°C，1 年；-20°C，6 个月（氮气下保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种具有口服活性的高效嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，IC₅₀ 值范围为 0.48对于人、小鼠、大鼠、猴子和狗 PNP，低至 1.57 nM。 Forodesine hydrochloride 是一种有效的人淋巴细胞增殖抑制剂。 Forodesine hydrochloride 可通过增加 dGTP 水平诱导白血病细胞凋亡^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：1.19 nM（人 PNP）、0.48 nM（小鼠 PNP）、1.24 nM（大鼠 PNP）、0.66 nM（猴 PNP）和 1.57 nM（狗 PNP）^[2] 体外：呋咯地辛（10-30?μM；24 和 48 小时；RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞）处理部分抑制增殖 ^[1].
呋咯地辛（10-30?μM；24 和 48 小时；RPMI-8226、MOLT-4 和 5T33MM 细胞）在 24 小时对 MM 细胞没有影响，但它可以在 2'-脱氧鸟苷 (dGuo, 3- 10 μM)，抑制由白细胞介素 2 (IL-2)、混合淋巴细胞反应 (MLR) 和植物血凝素 (PHA) 等多种试剂激活的人淋巴细胞增殖（IC₅₀ 值 < 0.1-0.38 μM )^[2]。 体内研究：呋咯地辛 (BCX-1777) 在小鼠体内具有出色的口服生物利用度 (63%)^[2]。
在小鼠中单剂量 10 mg/kg，Forodesine 将 dGuo 升高至约 5 μM^[2]。
在人外周血淋巴细胞严重联合免疫缺陷 (hu-PBL-SCID) 小鼠模型中, Forodesine 可有效延长寿命 2 倍或更多^[2]。

体外：Forodesine (10-30 μM; 24 和 48 小时; RPMI-8226, MOLT-4 和 5T33MM 细胞) 处理可部分抑制增殖[1]。Forodesine (10-30 μM; 24 和 48 小时; RPMI-8226, MOLT-4 和 5T33MM 细胞) 在 24 小时时对 MM 细胞没有影响，但它可使 MOLT-4 细胞中活细胞的百分比降低 40%[1]。 Forodesine (BCX-1777) 在 2'-脱氧鸟苷 (dGuo, 3-10 μM) 存在下，可抑制由白细胞介素-2 (IL-2)、混合淋巴细胞反应 (MLR) 和植物血凝素 (PHA) 等各种物质激活的人体淋巴细胞增殖 (IC50 值 [2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Forodesine (BCX-1777) 在小鼠中具有极好的口服生物利用度 (63%)[2]。在小鼠中单剂量 10 mg/kg 时，Forodesine 可使 dGuo 升高至约 5 μM[2]。在人类外周血淋巴细胞重症联合免疫缺陷 (hu-PBL-SCID) 小鼠模型中，Forodesine 可有效延长寿命 2 倍或更多[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：1.19 nM (Human PNP), 0.48 nM (Mouse PNP), 1.24 nM (Rat PNP), 0.66 nM (Monkey PNP) and 1.57 nM (Dog PNP)[2]

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参考文献：

[1]. Bieghs L, et al. The effects of forodesine in murine and human multiple myeloma cells. Adv Hematol. 2010;2010:131895.
[2]. Bantia S, et al. Purine nucleoside phosphorylase inhibitor BCX-1777 (Immucillin-H)--a novel potent and orally active immunosuppressive agent. Int Immunopharmacol. 2001 Jun;1(6):1199-210.