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Syk Inhibitor II

MCE 国际站：Syk Inhibitor II

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-112390A

CAS：726695-51-8

纯度：98.15%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

生物活性：Syk Inhibitor II 是一种有效的、高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。 Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。 Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较弱，具有抗过敏作用^[1]。 体外Syk Inhibitor II（化合物 9a）对 PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk 和 Itk 的作用较弱，IC₅₀值分别为 5.1 μM、11 μM、11.2 μM、15.5 μM 和 22.6 μM^[1]。 体内在抗原攻击前 30 分钟，将 Syk 抑制剂 II（化合物 9a；10-100 mg/kg）皮下给药至小鼠。 Syk Inhibitor II 以剂量依赖性方式抑制过敏反应，ID₅₀ 值为 13.2 mg/kg^[1]。

体外：Syk Inhibitor II (Compound 9a) 对 PKCε、PKCβ2、ZAP-70、Btk 和 Itk 的作用较弱，IC50 值为 5.1 μM、11 μM、11.2 μM、15.5 μM 和 22.6 μM，分别为[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在抗原攻击前 30 分钟，将 Syk Inhibitor II (Compound 9a；10-100 mg/kg) 皮下给药至小鼠。Syk Inhibitor II 以剂量依赖性方式抑制过敏反应，ID50 值为 13.2 mg/kg[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Hiroyuki Hisamichi, et al. Synthetic studies on novel Syk inhibitors. Part 1: Synthesis and structure-activity relationships of pyrimidine-5-carboxamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2005 Aug 15;13(16):4936-51.