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Litronesib

MCE 国际站：Litronesib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14846

CAS：910634-41-2

Synonyms：LY2523355

纯度：99.59%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤的活性。

生物活性：Litronesib (LY2523355) 是一种选择性有丝分裂特异性 驱动蛋白 Eg5 抑制剂，具有抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：Eg5^[1] 体外： Litronesib (LY2523355) 是一种选择性 Eg5 抑制剂。 Litronesib (25 nM) 在有丝分裂停滞期间诱导癌细胞死亡，这需要持续激活纺锤体组装检查点 (SAC)^[1]。 体内：Litronesib（LY2523355；1.1、3.3、10 和 30 mg/kg，静脉注射）表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，并导致显着增加Colo205 异种移植肿瘤中组蛋白 H3 磷酸化免疫阳性的癌细胞^[1]。

体外：Litronesib (LY2523355) 是一种选择性 Eg5 抑制剂。Litronesib (25 nM) 在有丝分裂停滞期间诱导癌细胞死亡，这需要持续激活纺锤体组装检查点 (SAC)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Litronesib (LY2523355；1.1、3.3、10 和 30 mg/kg，静脉注射) 显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性，并导致 Colo205 异种移植肿瘤中组蛋白 H3 磷酸化免疫阳性的癌细胞显著增加[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：在裸鼠中建立并维持原代人肿瘤异种移植模型。通过连续卡尺测量和计算肿瘤体积，评估皮下异种移植肿瘤小鼠的抗肿瘤效果，每组 10 只小鼠来自已建立的癌细胞系或人肿瘤外植体碎片。使用体重 20 至 23 克的雌性 BDF1 小鼠开发 p388 同源肿瘤模型，用于高内涵成像分析，这些小鼠在用于实验前在室内适应一周。p388 鼠淋巴细胞白血病细胞通过 STR 测定法进行鉴定，并维持在含有 10% FBS 的 RPMI1640 培养基中。对于接种，用无血清培养基洗涤细胞三次，并通过腹膜内注射将 125 万个细胞植入小鼠体内。植入后第 5 天，通过静脉推注或静脉输注以适当的剂量和持续时间对小鼠进行 Litronesib 治疗。将小鼠安乐死，抽取含有 p388 肿瘤细胞的腹水（腹膜内）液，通过 Acumen、流式细胞术和 TUNEL 测定法分析磷酸化组蛋白 H3、G2-M 和细胞凋亡。对于药代动力学研究，通过心脏穿刺采集血液样本，用 EDTA 生成血浆，并测定血浆中的 Litronesib 暴露量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将癌细胞接种在聚-d-赖氨酸包被的96孔板中并孵育过夜。然后用指定浓度的Litronesib处理细胞不同时间。然后在室温下用PBS中的3.7％甲醛固定细胞45分钟或用1×Prefer固定液固定细胞30分钟，并用冷甲醇透化10分钟，然后用PBS中的0.2％Triton X-100透化10分钟。用PBS清洗细胞三次。然后将细胞与100μg/mL无DNase的RNase和10μg/mL碘化丙啶孵育1小时，并根据DNA凝聚扫描以具有凝聚DNA的细胞百分比为基础测量有丝分裂指数（MI）。对于基于组蛋白 H3 磷酸化或凋亡分析的 MI，将细胞分别与抗磷酸化组蛋白 H3 抗体或抗磷酸化组蛋白 H2AX 一起孵育过夜，稀释度为 1:1,000，稀释液为 PBS 中的 5% 牛血清白蛋白 (BSA)。用 PBS 中的 0.2% Triton-X 100 清洗细胞三次，然后在室温下与 Alexa 488 二抗（PBS-2% BSA 中 1:1,000）孵育 60 分钟。再用 PBS 清洗细胞三次，然后在含有 10 μg/mL 碘化丙啶和 100 μg/mL RNaseA 的 PBS 中染色 15 分钟。用 Acumen Explorer eX3 微孔板细胞仪扫描染色的细胞。结果以磷酸化组蛋白 H3-Ser10 或磷酸化组蛋白 H2AX[1] 阳性细胞百分比表示。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Eg5

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参考文献：

[1]. Ye XS, et al. A Novel Eg5 Inhibitor (LY2523355) Causes Mitotic Arrest and Apoptosis in Cancer Cells and Shows Potent Antitumor Activity in Xenograft Tumor Models. Mol Cancer Ther. 2015 Nov;14(11):2463-72.