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MK-886

MCE 国际站：MK-886

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14166

CAS：118414-82-7

Synonyms：L 663536

纯度：99.77%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

生物活性：MK-886 (L 663536) 是一种有效的、具有细胞渗透性和口服活性的 FLAP（IC₅₀ 为 30 nM）和 白三烯生物合成（IC₅₀在完整白细胞和人全血中分别为 3 nM 和 1.1 μM）抑制剂。 MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可诱导细胞凋亡^[1][2]支持>[3]。 IC50 和目标：IC50：30 nM (FLAP)^[3]
IC50：3 nM（完整白细胞中的白三烯生物合成）和 1.1 μM（人全血中的白三烯生物合成） ^[2]
PPARα^[1] 体外： MK-886（0.5-2 μM；15？小时；原代角质形成细胞）处理降低小鼠原代角质形成细胞培养物中的 keratin-1 表达^[1]。
在猴肾成纤维细胞 CV-1 细胞中使用瞬时转染系统，小鼠角质形成细胞 308细胞和人肺腺癌 A549 细胞，10 μM MK-886 能够抑制约 80% 的 PPARα 的 Wy-14643 激活。 MK-886 还降低稳定转染系统中脂肪酸对 PPARα 的激活^[1]。
尽管 Jurkat 细胞表达所有 PPAR 亚型，但各种 PPARα 和 PPARγ 激动剂无法阻止 MK-886 -诱导细胞凋亡^[1]。 体内： MK-886（L 663536；5 mg/kg；口服给药；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗可有效抑制预处理的近交系大鼠中抗原诱导的呼吸困难与甲基麦角新碱^[2]。
MK-886 (L 663536) 在大鼠胸膜炎模型中抑制体内白三烯生物合成（ED₅₀，0.2 mg/kg po ), 一种发炎的大鼠爪模型 (ED₅₀, 0.8 mg/kg), 抗原激发后大鼠胆汁中白三烯排泄的模型^[2]。

体外：MK-886（0.5-2 μM；15 小时；原代角质形成细胞）处理可降低小鼠原代角质形成细胞培养物中的角蛋白-1 表达[1]。使用猴肾成纤维细胞 CV-1 细胞、小鼠角质形成细胞 308 细胞和人肺腺癌 A549 细胞中的瞬时转染系统，10 μM MK-886 能够抑制 Wy-14643 对 PPARα 的激活~80%。MK-886 还会降低稳定转染系统中脂肪酸对 PPARα 的激活[1]。尽管 Jurkat 细胞表达所有 PPAR 亚型，但各种 PPARα 和 PPARγ 激动剂均无法阻止 MK-886 诱导的细胞凋亡[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：MK-886（L 663536；5 mg/kg；口服；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗可有效抑制用麦角新碱预处理的近交系大鼠的抗原诱发呼吸困难[2]。MK-886（L 663536）可抑制大鼠胸膜炎模型（ED50，0.2 mg/kg 口服）、大鼠爪部发炎模型（ED50，0.8 mg/kg）、抗原激发后大鼠胆汁中白三烯排泄模型中的体内白三烯生物合成[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：30 nM (FLAP)[3] 3 nM (Leukotriene biosynthesis in intact leukocytes) and 1.1 μM (Leukotriene biosynthesis in human whole blood)[2] PPARα[1]

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参考文献：

[1]. Kehrer JP et al. Inhibition of peroxisome-proliferator-activated receptor (PPAR)alpha by MK886. Biochem J. 2001 Jun 15.
[2]. Gillard J et al. L-663,536 (MK-886) (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-t-butyl-thio-5-isopropylindol-2-yl]-2,2 - dimethylpropanoic acid), a novel, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1989 May;67(5):456-64.