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OSMI-1

MCE 国际站：OSMI-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-119738

CAS：1681056-61-0

纯度：99.90%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。

生物活性：OSMI-1 是一种细胞渗透性 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.7 μM。 OSMI-1 在几种哺乳动物细胞系中抑制蛋白质 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖（O-GlcNAcylation），而不会定性改变细胞表面 N- 或 O-连接的聚糖^{[1][2]< /sup>。 IC50 和目标：IC50：2.7 μM（O-GlcNAc 转移酶）[1] 体外： OSMI-1（50 μM；24 小时; CHO 细胞）处理在 24 小时后降低了约 50% 的活力[1]。
OSMI-1（10-100 μM；24 小时；CHO 细胞）处理降低了全局 O-连接的N-乙酰氨基葡萄糖（O-GlcNAcylation）呈剂量依赖性。 OSMI-1 抑制细胞中的 OGT 活性[1]。 体内：哺乳动物和斑马鱼的毒性特征惊人地相似，而斑马鱼通常可以充当基于细胞的评估和传统动物试验之间的中间步骤。斑马鱼模型用于研究 OSM1-1 体内急性毒性。 OSM1-1在斑马鱼模型中的LC₅₀分别为0.031?mg/mL (56?μM, 12?h)和0.025?mg/mL (45?μM, 24?h) [2].}

体外：OSMI-1（50 μM；24 小时；CHO 细胞）处理 24 小时后使细胞活力降低约 50%[1]。OSMI-1（10-100 μM；24 小时；CHO 细胞）处理以剂量依赖性方式降低整体 O-连接 N-乙酰葡萄糖胺 (O-GlcNAcylation)。OSMI-1 抑制细胞中的 OGT 活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：哺乳动物和斑马鱼的毒性特征非常相似，斑马鱼通常可以作为基于细胞的评估和常规动物测试之间的中间步骤。斑马鱼模型用于研究 OSM1-1 的体内急性毒性。在斑马鱼模型中，OSM1-1 的 LC50 为 0.031 毫克/毫升 (56 微米，12 小时) 和 0.025 毫克/毫升 (45 微米，24 小时)[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：2.7 μM (O-GlcNAc transferase)[1]

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参考文献：

[1]. Ortiz-Meoz RF, et al. A small molecule that inhibits OGT activity in cells. ACS Chem Biol. 2015 Jun 19;10(6):1392-7.
[2]. Liu Y, et al. Discovery of a Low Toxicity O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor by Structure-based Virtual Screening of Natural Products. Sci Rep. 2017 Sep 26;7(1):12334.