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FRAX486

MCE 国际站：FRAX486

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15542B

CAS：1232030-35-1

纯度：98.01%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM。

生物活性：FRAX486 是一种 p21 激活激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC₅₀ 分别为 14、33 和 39 nM，分别。 IC50 和目标：IC50：14 nM (PAK1)、33 nM (PAK2)、39 nM (PAK3)^[2] 体外：使用纯酶进行的体外激酶测定表明，对于 PAK1-3，FRAX486 的 IC₅₀ 为 10-100 nM，而 PAK4 的 IC₅₀ 为 779 nM，略低于微摩尔范围。对于 FRAX486，据报道细胞的 EC₅₀ 值为 500 nM（比 IC₅₀ 高 5-50 倍）。 FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486 (24 h) 诱导肌动蛋白丝的浓度依赖性 (1-10 μM) 变性。这与增殖率的衰减平行，从 1 到 10 μM FRAX486 观察到。 FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。 FRAX486 显着降低剩余 WPMY-1 细胞群的相对增殖率。虽然 68% 的溶剂处理（24 小时）细胞显示增殖，但应用 FRAX486（1-10 μM，24 小时）后的增殖率约为 45%。 FRAX486 (1-10 μM, 24 h) 引起肌动蛋白丝的浓度依赖性退化。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成细长的突起，相邻细胞的伸长相互重叠。浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状^[1]。 体内：FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中表现出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显着阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 治疗还观察到脊柱生成增强的趋势。 FRAX486 治疗可改善成年期前脉冲抑制的缺陷^[2]。

体外：使用纯酶进行的体外激酶测定显示，FRAX486 对 PAK1-3 的 IC50 介于 10-100 nM 之间，而对 PAK4 的 IC50 为 779 nM，略低于微摩尔范围。 对于 FRAX486，细胞的 EC50 值为 500 nM（比 IC50 高 5-50 倍）。FRAX486 (30 μM) 抑制内皮素-1 和 -2 诱导的收缩。在 WPMY-1 细胞中，FRAX486（24 小时）诱导浓度依赖性（1-10 μM）肌动蛋白丝变性。从 1 至 10 μM FRAX486 观察到，这与增殖率的衰减是平行的。FRAX486 在 WPMY-1 细胞中的细胞毒性具有时间和浓度依赖性。FRAX486 显着降低 WPMY-1 细胞剩余群体的相对增殖率。 虽然 68% 的溶剂处理（24 小时）细胞显示出增殖，但应用 FRAX486（1-10 μM，24 小时）后的增殖率约为 45%。FRAX486（1-10 μM，24 小时）会导致肌动蛋白丝浓度依赖性变性。溶剂处理的对照细胞中的肌动蛋白丝排列成束，形成长而细的突起，相邻细胞的伸长彼此重叠。 浓度为 1 μM 的 FRAX486 会导致肌动蛋白组织部分丧失，包括肌动蛋白聚合程度的退化和突起的退化。浓度为 5 或 10 μM 的 FRAX486 会导致细丝组织完全分解，从而形成没有突起的圆形细胞形状[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：FRAX486 在 DISC1 敲低 C57BL/6 小鼠中显示出最高的血脑屏障外显率。在 P35 和 P60 之间每日施用 FRAX486，但不施用载体，可阻止青春期脊柱丢失加剧。除了显著阻断脊柱消除外，通过 FRAX486 处理还观察到脊柱生成增强的趋势。FRAX486 处理可改善成年期前脉冲抑制的缺陷[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[2] 使用禁食雄性 C57BL/6 小鼠。对于 FRAX486，静脉注射剂量为 3 mg/kg，使用 20% (wt/vol) 2-羟丙基-β-环糊精水溶液中的 1 mg/mL 溶液，口服 (os) (PO) 剂量为 30 mg/kg，使用 3 mg/mL 水溶液。对于体内实验，FRAX486 从 P35 到 P60 每天腹膜内注射一次 [10 μg/BW (g)]，可提供 >175 nM 的脑浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将 WPMY-1 细胞以 50,000/孔的密度接种在 16 孔盖玻片上。24 小时后，用 FRAX486 (1、5、10 μM)、IPA3 (1、5、10 μM) 或 DMSO 处理细胞。再过 24 小时后，将培养基换成含有抑制剂或溶剂的无 FCS 培养基中的 10 mM 5-乙炔基-2'-脱氧尿苷 (EdU) 溶液。20 小时后，用 3.7% 甲醛固定细胞。使用“EdU-Click 555”细胞增殖测定法确定 EdU 掺入。在该测定法中，通过用荧光 5-羧基四甲基罗丹明 (5-TAMRA) 检测来评估 EdU 掺入 DNA 的情况。使用 DAPI 对所有细胞核进行复染。细胞分析采用荧光显微镜（激发：546 nm；发射：479 nm）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PAK1 14 nM (IC50) PAK2 33 nM (IC50) PAK3 39 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Wang Y, et al. P21-Activated Kinase Inhibitors FRAX486 and IPA3: Inhibition of Prostate Stromal Cell Growth and Effects on Smooth Muscle Contraction in the Human Prostate. PLoS One. 2016 Apr 12;11(4):e0153312.
[2]. Hayashi-Takagi A, et al. PAKs inhibitors ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 29;111(17):6461-6.