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Fiboflapon

MCE 国际站：Fiboflapon sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15874A

CAS：1196070-26-4

Synonyms：GSK2190915 sodium salt; AM-803 sodium

纯度：99.46%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。

生物活性：Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种有效且具有口服生物利用度的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在 FLAP 结合中的效力为 2.9 nM，IC _{76 nM 的 50} 抑制人血液中的 LTB4^[1]。 IC50 和靶标：IC50：76 nM（抑制人血液中的 LTB4，孵育 5 小时）^[1]。 体外 Fiboflapon (AM803) 在大鼠和狗身上表现出出色的临床前毒理学和药代动力学。 Fiboflapon (AM803) 在啮齿动物支气管肺泡灌洗 (BAL) 模型中也表现出扩展的药效学作用^[1]。口服 Fiboflapon (AM803) (1 mg/kg) 可持续抑制体外离子载体激发的全血 LTB4 生物合成，抑制率 >90% 长达 12 小时，EC₅₀ 约为7纳米。当大鼠肺在体内接受钙离子载体刺激时，Fiboflapon (AM803) 抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的产生，ED₅₀ 分别为 0.12 mg/kg 和 0.37 mg/kg。 LTB4 和 CysLT 单次口服剂量 3 mg/kg 后 16 小时测量的抑制率分别为 86% 和 41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon (AM803) 剂量依赖性地减少腹膜酵母聚糖注射诱导的 LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后，AM803 增加了暴露于静脉注射致死血小板活化因子 (PAF) 的小鼠的存活时间^[2]。

体外：Fiboflapon (AM803) 在大鼠和狗中表现出极好的临床前毒理学和药代动力学。Fiboflapon (AM803) 还在啮齿动物支气管肺泡灌洗 (BAL) 模型中表现出延长的药效学作用[1]。口服 Fiboflapon (AM803) (1 mg/kg) 可持续抑制体外离子载体刺激的全血 LTB4 生物合成，抑制率 >90%，最长 12 小时，EC50 约为 7 nM。当用钙离子载体刺激大鼠肺时，Fiboflapon (AM803) 抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT) 的产生，ED50 分别为 0.12 mg/kg 和 0.37 mg/kg。单次口服 3 mg/kg 剂量后 16 小时测量的抑制率分别为 LTB4 和 CysLTs 的 86% 和 41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon (AM803) 剂量依赖性地减少了腹膜酵母多糖注射引起的 LTB4、CysLTs、血浆蛋白外渗和中性粒细胞流入。最后，AM803 延长了暴露于致命静脉注射血小板活化因子 (PAF) 的小鼠的存活时间[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once
[2]. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8.