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Compstatin

MCE 国际站：Compstatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P1036

CAS：206645-99-0

中文名称：坎普他汀

Synonyms：坎普他汀

纯度：99.76%

存储条件：密封保存，避光、防潮 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封保存，避光、防潮）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Compstatin 是一个 13 残基环肽，是补体系统 C3 的有效抑制剂，具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3，并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 （类似人类）。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。

生物活性：Compstatin 是一种具有 13 个残基的环肽，是一种有效的 补体系统 C3 抑制剂，具有物种特异性。 Compstatin 与狒狒 C3 结合，并能抵抗狒狒血液中的蛋白水解裂解（与人类相似）。 Compstatin 仅抑制灵长类动物补体系统的激活。 Compstatin 对经典和替代补体途径的 IC₅₀ 值分别为 63 μM 和 12 μM^{[1][2][ 3][4]}。 体外坎普他汀在人体血液中的体外半衰期约为 2 小时^[2]。
在溶液中，坎普他汀Gln-5–Gly-8残基与二硫桥Cys-2–Cys12、残基Ile-1–Val-4和Thr-13形成β-转角，形成疏水簇^{[3].
体内： Compstatin (21 mg/kg) 在作为推注和输注的组合给予时产生完全抑制作用。 Compstatin 完全抑制体内肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活，而不会对心率或全身动脉压、中心静脉压和肺动脉压产生不利影响[1]。
Compstatin 在狒狒血浆中稳定超过 24 小时[1]。
Compstatin 灌注组猪异种移植物的存活时间明显长于对照组[2]。}

体外：Compstatin 在人体血液中的体外半衰期约为 2 小时[2]。 在溶液中，compstatin在Gln-5-Gly-8残基上与二硫桥Cys-2-Cys12、残基Ile-1-Val-4和Thr-13形成β-旋，形成疏水簇[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Compstatin (21 mg/kg) 在作为推注和输注的组合给药时产生完全抑制作用。Compstatin 完全抑制体内肝素/鱼精蛋白诱导的补体激活，而不会对心率或全身动脉压、中心静脉压和肺动脉压产生不利影响[1]。Compstatin 在狒狒血浆中稳定超过 24 小时[1]。 Compstatin 灌注组猪异种移植物的存活时间明显长于对照组[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sequence：Ile-Cys-Val-Val-Gln-Asp-Trp-Gly-His-His-Arg-Cys-Thr-NH2 (Disulfide bridge: Cys2-Cys12)

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参考文献：

[1]. Soulika AM, et al. Inhibition of heparin/protamine complex-induced complement activation by Compstatin in baboons. Clin Immunol. 2000 Sep;96(3):212-21.
[2]. Fiane AE, et al. Compstatin, a peptide inhibitor of C3, prolongs survival of ex vivo perfused pig xenografts. Xenotransplantation. 1999 Feb;6(1):52-65.
[3]. Bert J C Janssen, et al. Structure of compstatin in complex with complement component C3c reveals a new mechanism of complement inhibition. J Biol Chem. 2007 Oct 5;282(40):29241-7.
[4]. A Sahu, et al. Inhibition of human complement by a C3-binding peptide isolated from a phage-displayed random peptide library. J Immunol. 1996 Jul 15;157(2):884-91.