MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

JQEZ5

MCE 国际站：JQEZ5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100846

CAS：1913252-04-6

纯度：98.08%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。

生物活性：JQEZ5 是一种有效的选择性 EZH2 赖氨酸甲基转移酶 抑制剂。 JQEZ5 SAM 竞争性抑制多梳抑制复合物 2 (PRC2)，IC₅₀ 为 80 nM。 JQEZ5具有抗肿瘤作用^[1]。 IC50 和目标：EZH2^[1] 体外 JQEZ5 抑制 PRC2 的酶功能，生化 IC50 为 80nM。 JQEZ5 表现出 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性抑制 PRC2^[1]。
用增加浓度的 JQEZ5 处理的 H661 细胞表现出 H3K27me3 水平急剧降低，而不影响 H3K27 mono-或 di -甲基化。 JQEZ5 在处理 4 天后抑制过表达 EZH2 的 H661 和 H522 细胞的增殖，而不影响被认为对 EZH2 敲除不敏感的细胞系的增殖^[1]。 体内： JQEZ5（75 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 3 周）治疗在三周的治疗过程中表现出快速和显着的肿瘤消退。随着治疗的进行，H3K27me3 水平大大降低，进一步证实了 JQEZ5 在小鼠中的靶向作用^[1]。

体外：JQEZ5 抑制 PRC2 的酶功能，生化 IC50 为 80nM。JQEZ5 表现出 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性抑制 PRC2[1]。用浓度增加的 JQEZ5 处理的 H661 细胞显示 H3K27me3 水平急剧降低，但不影响 H3K27 单甲基化或二甲基化。JQEZ5 在处理 4 天后抑制了 EZH2 过表达的 H661 和 H522 细胞的增殖，但不影响对 EZH2 敲低不敏感的细胞系的增殖[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：JQEZ5（75 mg/kg；腹腔注射；每日；持续 3 周）治疗在三周的治疗过程中表现出快速而明显的肿瘤消退。治疗后 H3K27me3 水平大幅降低，进一步证实了 JQEZ5 在小鼠中的靶向作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：监测携带肿瘤的基因工程小鼠模型 (GEMM) 的症状（呼吸窘迫）发作情况，然后用 JQEZ5 治疗三周（每天 75 mg/kg 腹腔注射）。通过 MRI 可视化肿瘤，并使用 3D Slicer 计算肺部肿瘤体积。对于异种移植实验，将 H661 细胞分离成单个细胞，计数并以每 250 µL 1:1 培养基/基质胶 2×106 个细胞重新悬浮。八至十二周龄雌性 Foxn1nu/Foxn1nu 小鼠在侧腹的两到三个点皮下注射 2×106 个细胞。让肿瘤生长到大约 200 mm3 的大小（约 10 周），然后将小鼠随机分为载体组（n=3）或 JQEZ5 给药组（n=6，75 mg/kg/d，腹腔注射），持续 18 天。肿瘤生长通过卡尺测量，肿瘤体积通过标准方法计算[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：EZH2

热销产品：L-Glucose  | Cusatuzumab  | β-Amyrin  | CHPG  | Tenofovir  | Hypothemycin  | Daptomycin  | Cidofovir  | Nedaplatin  | Wilfortrine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Zhang H, et al. Oncogenic Deregulation of EZH2 as an Opportunity for Targeted Therapy in Lung Cancer. Cancer Discov. 2016 Sep;6(9):1006-21.