MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Elcubragistat

MCE 国际站：Elcubragistat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-117632

CAS：1446817-84-0

Synonyms：ABX-1431

纯度：99.96%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 14 nM。

生物活性：Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效、选择性和可口服的中枢神经系统渗透单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有 IC₅₀ 14 纳米。 IC50 和目标：IC50：14 nM（人类 MGLL）^[1] 体外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一种有效的人类 MGLL抑制剂 (IC₅₀=0.014 μM)，对 ABHD6 的选择性 >100 倍，对 PLA2G7 的选择性 >200 倍。 Elcubragistat 抑制人 PC3 细胞，IC₅₀ 为 0.0022 μM。在基于细胞的测定中，MGLL 的选择性保持在 ABHD6 (IC₅₀=0.253 μM) 和 PLA2G7 (IC₅₀=494 μM) 的 100 倍以上^[1]。 体内：Elcubragistat (ABX-1431) 抑制啮齿动物大脑中的 MGLL 活性 (ED₅₀=0.5-1.4 mg/kg)，增加大脑2-AG 浓度，并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为^[1]。

体外：Elcubragistat (ABX-1431) 是一种有效的人类 MGLL 抑制剂 (IC50=0.014 µM)，对 ABHD6 的选择性是 100 倍以上，对 PLA2G7 的选择性是 200 倍以上。Elcubragistat 抑制人类 PC3 细胞的 IC50 为 0.0022 µM。在基于细胞的测定中，MGLL 的选择性比 ABHD6 (IC50=0.253 µM) 和 PLA2G7 (IC50=494 µM) 高 100 倍以上[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Elcubragistat (ABX-1431) 可抑制啮齿动物脑中的 MGLL 活性（ED50=0.5-1.4 mg/kg），增加脑中 2-AG 浓度，并抑制大鼠福尔马林疼痛模型中的疼痛行为[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：Elcubragistat 的给药剂量为 5 mL/kg。雄性 ICR 小鼠或雄性 Sprague Dawley 大鼠 6 至 12 周龄口服单剂量 Elcubragistat（小鼠 0.5-32 mg/kg，大鼠 0.03-10 mg/kg）。给药 4 小时后，动物被麻醉。采血后，断头处死动物，取出脑组织，剖开一半，在液氮中冷冻分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：人类前列腺癌 PC3 细胞在 100 mm 培养皿中培养，培养液为 F-12K 培养基，培养基中添加 10% 胎牛血清，培养温度为 37°C，CO2 为 5%，细胞融合度达到 80%。将 ABX-1431 添加到细胞中，使无血清培养基中的化合物最终浓度为 0.1-10 µM。将细胞孵育 30 分钟。清洗、收获细胞，并通过探针超声裂解。用 JW912 (1µM) 处理细胞裂解物 (2mg/mL)，并通过 SDS-PAGE 和凝胶内荧光扫描进行分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品：Sordarin (sodium)  | Voruciclib  | endo-BCN-O-PNB  | Nelfinavir (Mesylate)  | Rolapitant  | p-Cresyl sulfate  | Xanthine  | L-Chicoric Acid  | Tolvaptan  | Doxycycline (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Cisar JS, et al. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9062-9084.