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Telatinib

MCE 国际站：Telatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10527

CAS：332012-40-5

中文名称：替拉替x；特拉替x

Synonyms：替拉替x; Bay 57-9352

纯度：99.60%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Telatinib是有口服活性的VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂，IC50值分别为6，4，15，1 nM。

生物活性：Telatinib (Bay 57-9352) 是一种具有口服活性的 VEGFR2、VEGFR3、PDGFα 和 c-Kit 的小分子抑制剂 IC₅₀ 分别为 6、4、15 和 1 nM。 IC50 和目标：IC50：6 nM (VEGFR2)、4 nM (VEGFR3)、15 nM (PDGFα)、1 nM (c-Kit)^[1] 体外： 泰拉替x对 Raf 激酶通路、表皮生长因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族或 Tie-2 受体具有低亲和力^[2] .泰拉替x被各种细胞色素 P450 (CYP) 亚型代谢，包括 CYP3A4/3A5、CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2C19 以及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4)，其中泰拉替x的 N-葡萄糖醛酸苷的形成是主要的生物转化途径男人。 体外 研究表明，特拉替x是三磷酸腺苷结合盒 (ABC) B1 (ABCB1) 转运蛋白^[3] 的弱底物。 1 μM Telatinib 显着增强 ABCG2 过表达细胞系中 [³H]-mitoxantrone (MX) 的细胞内积累。此外，1 μM telatinib 可显着降低 [³H]-MX 从 ABCG2 过表达细胞流出的速率。此外，telatinib 显着抑制 ABCG2 介导的 [³H]-E217βG 在 ABCG2 过表达膜囊泡中的转运^[4]。 体内：Telatinib 可显着降低内皮依赖性和非内皮依赖性血管舒张作用。 VEGF 抑制本身会减少 NO 的合成，从而促进血管收缩，增加外周阻力，从而导致血压升高^[1]。 Telatinib (15 mg/kg) 与阿霉素 (1.8 mg/kg) 显着降低异种移植裸鼠模型中 ABCG2 过表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小^[4]。

体外：替拉替x对 Raf 激酶途径、表皮生长因子受体家族、成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 家族或 Tie-2 受体的亲和力较低[2]。替拉替x由各种细胞色素 P450 (CYP) 同工酶代谢，包括 CYP3A4/3A5、CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2C19，以及尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4)，其中替拉替x的 N-葡萄糖醛酸苷形成是人体的主要生物转化途径。体外研究表明，替拉替x是腺苷三磷酸结合盒 (ABC) B1 (ABCB1) 转运蛋白的弱底物[3]。 1 μM 的替拉替x显著增强了 ABCG2 过表达细胞系中 [3H]-米托蒽醌 (MX) 的细胞内积累。此外，1 μM 的替拉替x显著降低了 [3H]-MX 从 ABCG2 过表达细胞中流出的速率。此外，替拉替x显著抑制了 ABCG2 过表达膜囊泡中 ABCG2 介导的 [3H]-E217βG 转运[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：替拉替x可显著降低内皮依赖性和内皮非依赖性血管扩张。VEGF抑制本身可降低NO合成，从而促进血管收缩，增加外周阻力，因此可诱导血压升高[1]。替拉替x（15mg / kg）与阿霉素（1.8mg / kg）可显著降低异种移植裸鼠模型中ABCG2过表达肿瘤的生长速度和肿瘤大小[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：将小鼠随机分为四组，并采用以下方案之一进行治疗：（a）载体（10％N-甲基吡咯烷酮，90％聚乙二醇300）（q3d×6），（b）DOX（1.8mg / kg，ip，q3d×6），（c）替拉替x溶于10％N-甲基吡咯烷酮，90％聚乙二醇300（15mg / kg，po，每2天和3天一次；共12次），以及（d）DOX（1.8mg / kg，ip，q3d×6）+替拉替x（15mg / kg，po，每2天和3天一次，在给予DOX前1小时给药；共12次）。注射用DOX通过溶解在盐水中制备。使用卡尺测量肿瘤体积并记录体重[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：测量 High Five 昆虫细胞膜中钒酸盐 (Vi) 敏感的 ABCG2 ATPase 活性。简而言之，将膜 (2 μg/0.06 mL) 在含有或不含有 0.4 mM 钒酸盐的 ATPase 检测缓冲液中在 37°C 下孵育 5 分钟，然后在 37°C 下与不同浓度的替拉替x孵育 5 分钟。通过添加 4 mM Mg-ATP 启动 ATPase 反应。在 37°C 下孵育 10 分钟后，通过添加 0.05 mL 10% SDS 溶液停止反应。测量释放的无机磷酸盐[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VEGFR2 6 nM (IC50) VEGFR3 4 nM (IC50) PDGFRα 15 nM (IC50) c-Kit 1 nM (IC50)

热销产品：Omalizumab  | Irbesartan  | Albendazole  | Crocin  | Sisunatovir (hydrochloride)  | Hyodeoxycholic acid  | Isoacteoside  | Eleutheroside E  | Protocatechuic acid  | Irinotecan (hydrochloride trihydrate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Steeghs N, et al. Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res. 2008 Jun 1;14(11):3470-6.
[2]. Langenberg MH, et al. Phase I evaluation of telatinib, a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor, in combination with irinotecan and capecitabine in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 2010 Apr 1;16(7):2187-97.
[3]. Steeghs N, et al. Pharmacogenetics of telatinib, a VEGFR-2 and VEGFR-3 tyrosine kinase inhibitor, used in patients with solid tumors. Invest New Drugs. 2011 Feb;29(1):137-43.
[4]. Sodani K, et al. Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2014 May 1;89(1):52-61.