VepdegestrantCAS号2229711-68-4

Vepdegestrant

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上海
MedChemExpress (MCE)
2025-08-27
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产品详情
中文名称: 中文别名:
英文名称: Vepdegestrant CAS: 2229711-68-4
产品分类: 其他;蛋白裂解靶向嵌合体 纯度: 99.60%
产品编号 品牌 纯度 规格 库存 价格
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HY-138642 MedChemExpress (MCE) 99.60% 10 mg 货期:1-2天 面议
标准名称: ARV-471 英文名称: Vepdegestrant
CAS: 2229711-68-4 分子式: C45H49N5O4
分子量: 723.9017 颜色与性状:
密度: 沸点:
熔点: 水溶性:

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Vepdegestrant

MCE 国际站:Vepdegestrant

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-138642

CAS:2229711-68-4

Synonyms:ARV-471

纯度:99.60%

存储条件:-20°C,密封保存,避光防潮 *溶剂中:-80°C,2年;-20°C,1年(密封保存,避光防潮)

运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。

产品活性:Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

生物活性:Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。 Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。 Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。 Vepdegestrant 在 ER 阳性乳腺癌细胞系中强力降解 ER,半数最大降解浓度 (DC50) 约为 2 nM[1]。 IC50 和目标:雌激素受体[1]

体外:Vepdegestrant (10 和 100 nM,3 天) 可增加表达 Y537S ER 突变 (ER-Y537S) 的 MCF7 细胞中的 MHC-I 表达[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Vepdegestrant (每日 3-30 mpk,口服) 可抑制雌二醇依赖性 MCF7 异种移植瘤中的肿瘤生长,并减少肿瘤 ER 蛋白[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:Estrogen receptor[1]

热销产品:Monensin sodium salt  | Scutellarin  | Ganciclovir  | Lorlatinib  | Tanshinone IIA  | Trilaciclib  | CTB  | Ramucirumab  | GB-88  | Ripretinib

Trending products:Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献:

[1]. Lin X, et al. Targeting estrogen receptor α for degradation with PROTACs: A promising approach to overcome endocrine resistance. Eur J Med Chem. 2020;206:112689.
[2]. JJ Flanagan, et al. Abstract P5-04-18: ARV-471, an oral estrogen receptor PROTAC degrader for breast cancer.
[3]. Hermida-Prado F, et al. Endocrine Therapy Synergizes with SMAC Mimetics to Potentiate Antigen Presentation and Tumor Regression in Hormone Receptor-Positive Breast Cancer. Cancer Res. 2023 Oct 2;83(19):3284-3304.

品牌介绍:
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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种双胞胎、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

MCE致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000多种极化剂、激动剂作用于表观林肯、PI3K/Akt/mTOR、阳极、MAPK、Wnt等20个信号拥有1000+个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

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