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Pentoxyverine

MCE 国际站：Pentoxyverine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-134004

CAS：77-23-6

中文名称：喷托维林

Synonyms：喷托维林; Carbetapentane

纯度：98.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。

生物活性：Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种 sigma-1 受体激动剂，在豚鼠脑膜上的 K_i 为 75 nM。 Pentoxyverine 是一种中枢作用的止咳药，具有抗毒蕈碱和抗惊厥的特性。喷托维林可抑制支气管阻滞，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力^{[1][2][3]< /sup>[4]。 IC50 和目标：Ki：75 nM（sigma-1 受体）[4] 体外： 喷托维林竞争性结合 [3 H]-pentazocine 标记的豚鼠脑膜位点，K_i 为 75 nM[4]。
体内实验：喷托维林（1-5 mg/kg；单次 ip）抑制豚鼠柠檬酸引起的咳嗽[4]。}

体内：Pentoxyverine (Carbetapentane；1-32mg/kg；皮下给药) 在小鼠的爪子注射辣椒素 (HY-10448) 进行刺激下，可以剂量依赖性地增强辣椒素对机械刺激的敏化作用[4]。 Pentoxyverine (16 mg/kg；皮下给药) 对辣椒素引起的继发性机械异常性疼痛有很强的增强作用[4]。 Pentoxyverine (50 mg/kg；口服) 可以用作阳性对照，对任一性别的小鼠 (22-25 g) 给药7天后，使氨水诱导的咳嗽潜伏期百分比增加121.72％，抑制咳嗽频率45.45％[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：σ1 41 nM (Ki) σ2 894 nM (Ki)

热销产品：Gemcitabine  | 4-Hydroxytamoxifen  | Metformin  | Obeticholic acid  | MS67  | Sorafenib  | Mitoquinone (mesylate)  | Niraparib  | Everolimus  | Capsaicin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Mohamed SH, et, al. Extraction-free spectrophotometric assay of the antitussive drug pentoxyverine citrate using sulfonephthalein dyes. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2019 Nov 5;222:117186.
[2]. Calderon SN, et, al. Novel 1-phenylcycloalkanecarboxylic acid derivatives are potent and selective sigma 1 ligands. J Med Chem. 1994 Jul 22;37(15):2285-91.
[3]. Brown C, et, al. Antitussive activity of sigma-1 receptor agonists in the guinea-pig. Br J Pharmacol. 2004 Jan;141(2):233-40.
[4]. J M Entrena, et al. Sigma-1 Receptor Agonism Promotes Mechanical Allodynia After Priming the Nociceptive System with Capsaicin. Sci Rep. 2016 Nov 25:6:37835. doi: 10.1038/srep37835.
[5]. Yuebin Ge, et al. In Vivo Evaluation of the Antiasthmatic, Antitussive, and Expectorant Activities and Chemical Components of Three Elaeagnus Leaves. Evid Based Complement Alternat Med. 2015:2015:428208.