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VULM 1457

MCE 国际站：VULM 1457

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107571

CAS：228544-65-8

纯度：99.71%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。VULM1457 显着降低肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有显着的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。

生物活性：VULM 1457 是胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 的有效抑制剂。 VULM1457 显着减少肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。 VULM 1457 具有显着的降血脂活性，可改善心肌缺血再灌注损伤的整体结局。 VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力^[1][2]。 IC50 和目标：酰基辅酶 A^[1] 体外： VULM1457（0.03 和 0.1 μM）显着下调 HepG2 上的特定 AM 受体细胞，暴露于缺氧的 HepG2 细胞 AM 分泌减少^[1]。 VULM1457 负向调节 AM^[1] 诱导的细胞增殖。
HepG2 细胞与 VULM1457 (0.1 μM) 预孵育显着降低特异性 [¹²⁵I ]AM 结合以未触及的亲和力在细胞上鉴定。 HepG2 细胞与高浓度 VULM1457（1.0 和 10.0 μM）的预孵育显着改变了 AM 的结合特征，即^[1]。
HepG2 细胞与 VULM1457（0.1 μM）的预孵育显着降低 [¹²⁵I]AM 对缺氧细胞的特异性结合，B_maxHypox 为 127±10，K_D 为 0.06±0.11 nM。用 VULM1457 (0.1 μM) 预孵育细胞可显着增加细胞数量 (24.2±6 %)，更高浓度的 VULM1457（1.0 和 10.0 μM）可减少细胞总数。在高浓度 VULM1457（1.0 和 10.0 μM）下，[¹²⁵I]AM 与 HepG2 细胞的特异性结合显着减弱^[1]。 体内实验：VULM 1457 显着降低动物实验性动脉粥样硬化^[1] 中的动脉粥样硬化活性。
VULM 1457 保护糖尿病患者的心脏–高胆固醇血症大鼠体内抗缺血/再灌注损伤^[2].
VULM 1457（50 mg/kg/天；作为脂肪胆固醇饮食的混合物给药 5 天）显着降低血浆总胆固醇水平（糖尿病-高胆固醇血症动物为 1.7±0.1 mM vs. 2.9±0.5 mM）。在 DM-HCH 大鼠的肝脏中也观察到 VULM 1457 的降血脂作用（3.9±0.2 mg/g vs. 7.4±1.0 mg/g）^[2]。

体外：VULM1457（0.03 和 0.1 µM）显著下调 HepG2 细胞上的特定 AM 受体，减少暴露于缺氧的 HepG2 细胞的 AM 分泌[1]。VULM1457 负向调节 AM 诱导的细胞增殖[1]。将 HepG2 细胞与 VULM1457（0.1 µM）预孵育可显著降低在未受影响亲和力下在细胞上识别出的特定 [125I]AM 结合的总数。将 HepG2 细胞与高浓度 VULM1457（1.0 和 10.0 µM）预孵育可显著改变 AM 的结合特性，即[1]。用 VULM1457 (0.1 µM) 预孵育 HepG2 细胞可显著降低缺氧细胞上 [125I]AM 的特异性结合，BmaxHypox 为 127±10，KD 为 0.06±0.11 nM。用 VULM1457 (0.1 µM) 预孵育细胞可显著增加细胞数量 (24.2±6 %)，而较高浓度的 VULM1457 (1.0 和 10.0 µM) 可减少细胞总数。在高浓度的 VULM1457 (1.0 和 10.0 µM) 下，HepG2 细胞上 [125I]AM 特异性结合的降低明显减弱[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：VULM 1457 可显著降低动物实验性动脉粥样硬化中的动脉粥样硬化致病活性[1]。VULM 1457 可保护糖尿病高胆固醇血症大鼠的心脏免受体内缺血/再灌注损伤[2]。VULM 1457（50 mg/kg/天；与脂肪胆固醇饮食混合服用 5 天）可显著降低血浆总胆固醇水平（糖尿病高胆固醇血症动物中为 1.7±0.1 mM vs. 2.9±0.5 mM）。VULM 1457 的降血脂作用也在 DM-HCH 大鼠的肝脏中观察到（3.9±0.2 mg/g vs. 7.4±1.0 mg/g）[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：ACAT

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参考文献：

[1]. J Drímal, et al. The ACAT inhibitor VULM1457 significantly reduced production and secretion of adrenomedullin (AM) and down-regulated AM receptors on human hepatoblastic cells. Gen Physiol Biophys. 2005 Dec;24(4):397-409.
[2]. Adameová A, et al. The myocardial infarct size-limiting and antiarrhythmic effects of acyl-CoA:cholesterol acyltransferase inhibitor VULM 1457 protect the hearts of diabetic-hypercholesterolaemic rats against ischaemia/reperfusion injury both in vitro and