帕瑞昔布

帕瑞昔布 【英文名称】Parecoxib 【化学名称】N-[4-(5-methyl-3-phenyl-oxazol-4-yl)phenyl] sulfonylpropanamide 【分子式】C19H17N2NaO4S 【分子量】370.43 【CAS No】198470-84-7 【质量标准】Enterprise standard 【包装】50g/包,100g/包,200g/包 或根据客户要求。 【收录药典】USP2000 【首次上市】2000 【性 状】白色或淡黄色结晶粉末，溶于乙醇，几乎不溶于水。 【用 途】为特异性COX-2抑制剂，抗关节炎药，肠胃副作用小，用于治疗关节炎，骨关节炎。 【储 存】 阴凉干燥处保存。 【药理作用】佳丽生物帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物。伐地昔布在临床剂量范围是选择性 环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在COX-1和 COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成， 从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最 主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合，肾功能调节以及 中枢神经系统的功能（诱导发热，痛觉及认知功能）有关。此外COX-2还有助于溃 疡愈合。已发现COX-2存在于人体胃部溃疡组织的周边，但未确定COX-2与溃疡愈合 之间的相关性。 对血管栓塞的高危患者而言，一些有COX-1抑制作用的非甾体 抗炎药和COX-2选择性抑制剂之间的抗血小板活性具有临床显著差异。COX-2选择性 抑制剂降低组织（包括内皮组织）前列腺素的生成，但对血小板血栓烷素没有影响 。尚未确立上诉观察结果的临床相关性。