萹蓄苷

Avicularin 通过抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 磷酸化来抑制脂多糖诱导的炎症反应。[Pubmed：24009846]

Biomol Ther （首尔）。2012 年 11 月;20(6):532-7.

据报道，槲皮素-3-α-L-阿拉伯呋喃糖苷 （Supres Avicularin） 具有多种药理特性，例如抗炎和抗感染作用。然而，Avicularin 发挥其抗炎活性的潜在机制尚未明确证明。 本研究旨在阐明 Avicularin 在脂多糖 （LPS） 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的抗炎机制。
方法和结果：
Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的促炎介质如一氧化氮 （NO） 和 PGE2 以及 iNOS 和 COX-2 的蛋白水平，它们分别负责 NO 和 PGE2 的产生。Avicularin 还抑制 LPS 诱导的促炎细胞因子 IL-1β 的过量产生。此外，Avicularin 显着抑制 LPS 诱导的 IκB 降解，IκB 将 NF-κB 保留在细胞质中，从而抑制 NF-κB 在细胞核中转录促炎基因。为了了解 Avicularin 抗炎活性的潜在信号转导机制，检查了多种激酶的参与。Avicularin 以浓度依赖性方式显着减弱 LPS 诱导的 ERK 信号通路激活。
结论：
综上所述，本研究清楚地表明，Avicularin 通过抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 ERK 信号通路表现出抗炎活性。

使用基于模型的开发方法对 avicularin 进行药代动力学评价。[Pubmed：25782034]

Planta Med. 2015 年 3 月;81(5):373-81.

本研究的目的是利用 Avicularin 在大鼠体内的药代动力学信息，使用异速生长缩放为人类预测剂量。
方法和结果：
开发了一种高灵敏度和特异性的生物分析分析方法，用于测定血浆中 Avicularin 浓度，并针对 UPLC-MS/MS 进行了验证。超滤法测定大鼠血浆中 Avicularin 的血浆蛋白结合为 64%。在静脉推注 1 mg/kg 后研究了 9 只大鼠 Avicularin 的药代动力学，发现使用非线性混合效应建模方法的两室模型最能描述。药代动力学参数按体重异速生长缩放，以大鼠中位体重 0.23 kg 为中心，清除率功率系数固定为 0.75，体积参数功率系数固定为 1。Avicularin 在给药后 1 小时内从体循环中迅速消除，根据与大鼠 5 mg/kg 单剂量文献数据的暴露比较，Avicularin 药代动力学呈线性高达 5 mg/kg。
结论：
使用异速生长缩放和蒙特卡洛模拟方法，大鼠剂量 1 和 5 mg/kg 分别对应于人类等效剂量 30 和 150 mg，以达到与人体血浆 Avicularin 浓度相当。

寄生 loranthus [Taxillus chinensis （dc.） danser] 及其组成 avicularin 对脂肪酸合酶的有效抑制。[Pubmed：16570511]

Avicularin 是一种植物类黄酮，通过抑制 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的 3T3-L1 细胞中的葡萄糖摄取来抑制脂质积累。[Pubmed：23647459]

J Agric Food Chem. 2013 年 5 月 29 日;61(21):5139-47.

Avicularin （quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside） 是一种植物类黄酮和槲皮素糖苷。在这项研究中，我们发现 Avicularin 通过抑制小鼠脂肪细胞 3T3-L1 细胞中葡萄糖转运蛋白 4 （GLUT4） 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。
方法和结果：
Avicularin 从 Taxillus kaempferi （DC） 中高度纯化 （纯度至少超过 99%）丹氏菌 （Loranthaceae） 采用高效液相色谱法，其结构采用核磁共振和质谱法测定。Avicularin 降低细胞内甘油三酯水平，同时降低过氧化物酶体增殖物激活受体 γ、CCAAT/增强子结合蛋白 （C/EBP） α和 aP2 （脂肪酸结合蛋白 4） 等生成脂肪基因的表达。相比之下，Avicularin 不影响脂肪生成和脂解基因的表达。有趣的是，GLUT4 基因的表达以 Avicularin 浓度依赖性方式受到显着抑制。此外，向 3T3-L1 细胞的培养基中添加 Avicularin 抑制了 C/EBPα 与 GLUT4 基因启动子区域的结合，染色质免疫沉淀测定的结果证明了这一点。
结论：
这些结果表明，Avicularin 通过减少脂肪细胞中 C/EBPα 激活的 GLUT4 介导的葡萄糖摄取来抑制细胞内脂质的积累。

J 酶抑制医学化学 2006 年 2 月;21(1):87-93.

在我们之前的研究中，发现筛选中的药草寄生 loranthus 抑制脂肪酸合酶 （EC 2.3.1.85，FAS） 并减轻大鼠的体重。 现在我们已经确定了寄生 loranthus [Taxillus chinensis （DC.）Danser]。
方法和结果：
寄生兰花提取物 （PLE） 可逆且不可逆地抑制 FAS，IC50 值为 0.48 μg/ml，似乎是迄今为止报道的最有效的抑制剂。PLE 包含各种强效抑制剂，可能与 FAS 上的不同位点发生反应。不可逆抑制表现出时间依赖性的双相过程，包括最初几分钟的快速快速阶段。快相抑制似乎是由提取物中一些有效但低浓度的成分引起的。此外，我们发现存在于这种草药中的 Avicularin 可以有效抑制 FAS。
结论：
这种糖基化黄酮类化合物和槲皮素在寄生 Loranthus 对 FAS 的抑制中起有效作用。