大黄素甲醚

海洋真菌小孢子菌中的大黄酸可诱导人宫颈癌 HeLa 细胞凋亡。[Pubmed：24071573 ]

Microbiol Res.2014 年 4 月；169（4）：255-61。

最近，人们强调了细胞凋亡与癌症之间的关系，诱导细胞凋亡被认为是抗癌剂的关键机制之一。海洋真菌是结构多样的生物活性抗癌剂的宝贵来源。
方法和结果：
在本研究中，培养了一种海洋真菌 Microsporum sp。并从培养液提取物（1710 毫克）中分离出蒽醌衍生物大黄酸（11.8 毫克）。大黄酸对人宫颈癌 HeLa 细胞具有细胞毒性作用，并通过 p53、p21、Bax、Bcl-2、caspase-9 和 caspase-3 蛋白的表达研究了其在 HeLa 细胞中的凋亡诱导作用。 Western blot 分析显示，大黄酸可通过下调 Bcl-2 表达、上调 Bax 表达和激活 caspase-3 通路显著诱导细胞凋亡。此外，大黄酸还可诱导 HeLa 细胞中活性氧 (ROS) 的形成。
结论：
总之，这些结果表明大黄酸可能是针对人类宫颈癌的抗癌药物研发领域的潜在候选药物。

大黄酸是一种天然蒽醌衍生物，可增强大麦叶片特异性硫脲基因的表达，对抗小麦白粉病菌。[Pubmed：20205209 ]

害虫管理科学。2010年7月；66（7）：718-24。

大黄酸是从中国大黄 (Rheum officinale Baill.) 根部乙醇提取物中的关键活性成分，在中国已商业化用于防治白粉病。使用生物测定和微阵列方法研究了大黄酸对抗大麦白粉病病原体的生物学作用机制。
方法和结果：
生物测定表明，大黄酸不直接影响 Blumeria graminis Speer f. sp. hordei Marchal 的分生孢子萌发，但显著抑制体内分生孢子萌发。攻击接种表明，大黄酸诱导局部抗性而不是系统抗白粉病。使用 Affymetrix 大麦基因芯片对大黄酸处理过的大麦叶片进行基因表达谱分析，检测到四个上调基因和五个下调基因（比率 > 或 = 2.0 且 P 值 < 0.05）。 5 个上调的探针序列与大麦叶片特异性硫宁基因同源，显著变化范围为 4.26 至 19.91 倍。所有下调的基因都与防御有关，与过氧化物酶、草酸氧化酶、bsi1 蛋白和致病相关蛋白有关。这些变化范围为 -2.34 至 -2.96。定量实时 PCR 数据证实，大黄酸甲酯增强了大麦叶片特异性硫宁基因的表达。
结论：
结果表明，大黄酸甲酯主要通过改变防御相关基因的表达，尤其是增强大麦叶片中叶片特异性硫宁的表达来控制白粉病。

大黄 (唐古特大黄的根茎) 中分离出的一种蒽醌 - 大黄酸甲酯 (Physcion)，可诱导 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞发生细胞周期停滞和细胞凋亡。[Pubmed：25574462 ]

J Cancer Prev.2014 年 12 月；19（4）：273-8。

大黄酸是从大黄 (唐古特大黄的根茎) 中提取的一种蒽醌，据报道具有抗炎、保肝、抗菌和抗癌活性。但其对人类癌细胞的生长抑制活性和潜在的分子机制尚不清楚。本研究旨在调查大黄酸通过诱导细胞周期停滞和凋亡在人 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌细胞系中的抗增殖活性。
方法和结果：用大黄酸
处理 MDA-MB-231 细胞，并通过磺酰罗丹明 B 分析法评估抗增殖活性。通过流式细胞术分析细胞周期分布，并通过蛋白质印迹法评估潜在靶蛋白，以评估 大黄酸生长抑制活性的作用机制。大黄酸对 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞表现出显著的抗增殖活性。流式细胞术分析表明，大黄酸显著诱导细胞在 G0/G1 期聚集，并诱导亚 G1 期细胞数量增加。大黄酸引起的 G0/G1 细胞周期阻滞与 Cyclin D1、Cyclin A、CDK4、CDK2、c-Myc 和磷酸化 Rb 蛋白表达下调有关。大黄酸引起的亚 G1 峰增加与细胞凋亡的诱导密切相关，这通过诱导裂解的聚（腺苷二磷酸核糖）聚合酶、激活 Caspases 以及抑制 Bid 和 Bcl-2 表达得到证实。结论：诱导G0/G1细胞周期停滞和细胞凋亡可能是大黄酸甲酯在人乳腺癌细胞中抗增殖活性的可能作用机制之一。