异乌药内酯

新木姜子根的次生代谢产物及其抗炎活性。[Pubmed：22148193 ]

J Nat Prod.2011 年 12 月 27 日；74(12):2489-96。

生物测定指导的 Neolitsea daibuensis 根部分馏得到三个新的 β-咔啉生物碱，daibucarbolines AC（1-3），三个新的倍半萜，daibulactones A 和 B（4 和 5）和 daibuoxide（6），以及 20 个已知化合物。
方法和结果：
通过光谱分析和单晶 X 射线衍射确定了 1-6 的结构。Daibucarboline A（1）、Isolinderalactone（7）、7-O-甲基柚皮素（8）和 prunetin（9）表现出中等 iNOS 抑制活性，IC₅₀ 值分别为 18.41、0.30、19.55 和 10.50 μM。

异苦参内酯通过降低乳腺癌中的 miR-30c 增强 SOCS3 对 STAT3 活性的抑制。[Pubmed：26707189 ]

Oncol Rep. 2016 年 3 月；35（3）：1356-64。

开发一种有效的三阴性乳腺癌治疗方法是一个紧迫的问题。植物提取物中的化合物是新型癌症治疗的潜在来源。异苦参内酯是一种倍半萜化合物，是从乌药和新木姜子根中纯化出来的，具有抗炎和抗癌作用。
方法和结果：
在本研究中，异苦参内酯通过诱导内在的线粒体介导和 caspase 非依赖性细胞死亡，诱导了三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 细胞的凋亡。异苦参内酯处理后，MDA-MB-231细胞中细胞因子信号传导抑制因子3（SCOS3）的蛋白水平升高，信号转导和转录激活因子3（STAT3）的磷酸化降低，X连锁凋亡抑制蛋白下游基因的表达受到抑制。我们的研究结果进一步表明，异苦参内酯通过抑制microRNA hsa-miR-30c-5p（miR-30c）的表达而诱导SOCS3的表达水平。此外，腹膜内注射异苦参内酯可诱导异种移植乳腺肿瘤细胞凋亡，但对治疗小鼠的肝脏、肾脏和肺的组织学没有显著影响。
结论：
总之，异苦参内酯诱导MDA-MB‑231细胞凋亡，并通过调节SOCS3和miR-30c来抑制STAT3信号通路。它可能在未来成为三阴性乳腺癌的一种新治疗方法。

异苦参内酯通过将细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导 Fas 受体和可溶性 Fas 配体介导的凋亡途径来抑制 A549 人类非小细胞肺癌细胞的增殖。[Pubmed：24604009 ]

Mol Med Rep. 2014 年 5 月；9(5):1653-9。

肺癌是目前全球癌症死亡的首要原因，在台湾，肺癌也是癌症死亡的主要原因之一，研究肺癌细胞凋亡的机制对肺癌的治疗有重要意义。
方法与结果：
本研究证实异德内酯对A549人非小细胞肺癌细胞有抗癌作用。通过检测异德内酯对细胞凋亡、细胞周期分布p21水平及Fas受体和可溶性Fas配体（sFasL）的影响，探讨异德内酯抗癌作用的机制。结果表明，异德内酯可能诱导p21表达，从而引起A549细胞的细胞周期停滞。本研究数据还表明Fas/sFasL凋亡系统在异苦参内酯诱导A549细胞凋亡的机制中起重要作用。结论：本研究新发现表明异苦参内酯可能通过诱导p21引起A549细胞的细胞周期停滞，并通过Fas/sFasL凋亡系统诱导A549人非小细胞肺癌细胞凋亡。

Chem Cent J. 2013 年 7 月 30 日；7(1):131。

超快速高效液相色谱/四极杆串联质谱法定量分析中药制剂索泉方中的主要成分。[Pubmed: 23899222 ]

在中国，含有益智仁的索泉方剂已被用于治疗尿频、尿急和夜尿等尿失禁症状，已有数百年历史。然而，其化学信息尚未得到很好的表征。质量控制标记成分仅集中在现行中国药典中的一种化合物上。因此，识别和量化这种草药产品中的主要成分是明智的。本研究旨在使用超快速高效液相色谱串联质谱 (UFLC-MS/MS) 分析主要成分。
方法和结果：
通过将分子量、碎片模式和保留时间与参考标准进行比较，鉴定出来自五种化学类别成分的十四种植物化学物质。新开发的 UFLC-MS/MS 经过验证，表明新测定方法有效、可重复且可靠。该方法已成功应用于同时量化十四种植物化学物质。值得注意的是，这几种成分在三种制剂中的含量存在明显差异，其中主要来源于各化学类的成分分别为异索林内酯、降异索布丁、诺卡酮、药用木酮A和芹菜素-4',7-二甲基醚，这些成分之间的差异超过1000倍，此外，两种不同的索泉丸之间的含量也存在明显差异。
结论：
该方法灵敏可靠，可用于分析不同制药厂生产的多种索泉配方产品。