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| 中文名称： | 小白菊内酯 | 中文别名： | 小白菊内酯 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Parthenolide | CAS： | 20554-84-1 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | HPLC≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 10mM*1mL in DMSO | 有现货 | 280.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 5mg | 有现货 | 150.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 10mg | 有现货 | 220.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 25mg | 有现货 | 380.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 50mg | 有现货 | 500.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 100mg | 有现货 | 700.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 200mg | 有现货 | 1,100.00 元 |
| IP0090 | 索莱宝 | HPLC≥98% | 500mg | 有现货 | 1,880.00 元 |
| 标准名称: | 小白菊内酯 | 英文名称： | Parthenolide |
|---|---|---|---|
| CAS： | 20554-84-1 | 分子式： | C15H20O3 |
| 分子量： | 248.317504882813 | 颜色与性状： | Powder |
| 密度： | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点： | 394.1±42.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点： | 115-116 °C (lit.) | 水溶性： |
| CAS | 20554-84-1 |
| 中文名称 | 小白菊内酯 |
| 英文名称 | Parthenolide |
| 别名 | 小白菊内酯;欧苷菊 |
| 分子式 | C15H20O3 |
| 分子量 | 248.32 |
| 规格 | 10mg ; 10mM*1mL in DMSO ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg ; 200mg ; 500mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 692-532-0 |
| MDL | MFCD00134592 |
| SMILES | C/C1=C\CC[C@@](C)(O2)[C@H]2[C@@H](OC(C3=C)=O)[C@H]3CC1 |
| InChIKey | KTEXNACQROZXEV-PVLRGYAZSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H20O3/c1-9-5-4-8-15(3)13(18-15)12-11(7-6-9)10(2)14(16)17-12/h5,11-13H,2,4,6-8H2,1,3H3/b9-5+/t11-,12-,13+,15+/m0/s1 |
| PubChem CID | 7251185 |
| 靶点 | NF-KB |
| 通路 | NF-κB |
| 背景说明 | Parthenolide是一种倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; Parthenolide还可特异性抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。 |
| 生物活性 | Parthenolide 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基转移酶 1。[1-3] |
| In Vitro | 小白菊内酯(PTL)对NSCLC细胞Calu-1，H1792，A549，H1299，H157和H460具有剂量依赖性生长抑制作用。在测试的肺癌细胞中，小白菊内酯可以浓度和时间依赖性方式诱导凋亡蛋白如CASP8，CASP9，CASP3和PARP1的切割，表明在小白菊内酯暴露后触发细胞凋亡。除诱导细胞凋亡外，小白菊内酯还在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0/G1细胞周期停滞，在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞[2]。 |
| In Vivo | 只有具有抗炎特征的HDAC抑制剂小白菊内酯在Phb1 KO肝细胞中显示出有效的抗细胞凋亡作用。实际上，TSA和小白菊内酯处理的肝细胞显示FXR水平增加，CYP7A1，HDAC4，TNFα，TRAIL和Bax水平降低，表明胆汁酸作为特异性HDAC抑制作用的毒性作用较小，导致Phb1的衰减。 KO肝细胞凋亡反应。重要的是，在Phb1 KO小鼠中，小白菊内酯对BDL后的肝损伤具有保护作用。实际上，小白蛋白治疗导致BDL后死亡率降低，并伴有较低的细胞凋亡反应，如坏死区域减少，Tunel染色以及ALT降低所示(8431±957 vs.4225±210)与对照Phb1 KO小鼠相比，U/L)和AST(4805±300 vs.2242±438 U/L)活性[3]。 |
| 细胞实验 | 将人肺癌细胞系接种在96孔板中，并在第二天用给定浓度的小白菊内酯(0，5，10，20μM)处理另外48小时，然后进行SRB或MTT测定。对于SRB测定，如前所述估计活细胞数。处理后，首先丢弃培养基。为了固定贴壁细胞，向每个孔中加入100μL冷的三氯乙酸(10％(w/v))并在4℃下孵育至少1小时。然后将板用去离子水洗涤五次并在空气中干燥。然后向每个孔中加入50μLSRB溶液(0.4％w/v在1％乙酸中)并在室温下温育5分钟。将板用1％乙酸洗涤五次以除去未结合的SRB，然后空气干燥。将残留的结合的SRB用100μL的10mM Tris碱缓冲液(pH 10.5)溶解，然后使用微量滴定板读数器在495nm处读数。执行MTT测定。向每个样品中加入20μLMTT(5mg/mL)并在37℃下孵育4小时，然后加入100μL溶解溶液。细胞活力在595nm处确定[2]。 |
| 动物实验 | 使用小鼠[3] Phb1 KO小鼠。治疗8-12周龄的男性。在胆管结扎(BDL)前24小时和1小时腹膜内注射小白菊内酯，或在两周内每周两次腹膜内注射小白菊内酯。将肝脏标本快速冷冻用于后续分析[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nakshatri H， et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608. [2]. Zhao X， et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3. [3]. Barbier-Torres L， et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 20.1353mL |
| 1mM-1mg | 4.0271mL |
| 1mM-10mg | 40.2706mL |
| 5mM-1mg | 0.8054mL |
| 5mM-5mg | 4.0271mL |
| 5mM-10mg | 8.0541mL |
| 10mM-1mg | 0.4027mL |
| 10mM-5mg | 2.0135mL |
| 10mM-10mg | 4.0271mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 双氢青蒿素(10mM in DMSO) ； 5-O-甲基维斯阿米醇苷(10mM in DMSO) ； 3-(N-吗啡啉-羟基丙磺酸 MOPSO ； 5-乙炔基-2’-脱氧尿苷(10mM in DMSO) ； 硫酸钙 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119719 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 1ml | 北京 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 1ml | 北京 |
