| 中文名称: | 奥妥西利 | 中文别名: | 奥妥西利 |
|---|---|---|---|
| 英文名称: | Atuveciclib | CAS: | 1414943-88-6 |
| 产品分类: | 小分子化合物 | 纯度: | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IA4310 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,790.00 元 |
| IA4310 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 740.00 元 |
| IA4310 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 2,990.00 元 |
| IA4310 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 4,990.00 元 |
| 标准名称: | BAY-1143572 | 英文名称: | Atuveciclib Racemate |
|---|---|---|---|
| CAS: | 1414943-88-6 | 分子式: | C18H18FN5O2S |
| 分子量: | 387.43 | 颜色与性状: | |
| 密度: | 沸点: | ||
| 熔点: | 水溶性: |
| CAS | 1414943-88-6 |
| 中文名称 | 奥妥西利 |
| 英文名称 | Atuveciclib |
| 别名 | BAY-1143572 |
| 分子式 | C18H18FN5O2S |
| 分子量 | 387.43 |
| 规格 | 5mg ; 1mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD30502894 |
| SMILES | N=S(CC1=CC(NC2=NC(C3=CC=C(F)C=C3OC)=NC=N2)=CC=C1)(C)=O |
| 靶点 | CDK9 |
| 通路 | Cell Cycle |
| 背景说明 | 是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂。 |
| 生物活性 | Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。[1-2] |
| In Vitro | BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂,对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM,对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员,在低于1 μM浓度时,BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性,IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958,BAY 1143572的Caco-2渗透率更高,而流出比率降低[1]。 |
| In Vivo | 在大鼠体内进行药代动力学研究发现,BAY 1143572的血浆清除率低(CLb 1.1L/h/kg),分布容积(Vss)为1.0L/kg。其口服生物利用度为54%,血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用,IC50>20 μM[1]。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγnull(NOG)小鼠中移植来自患者的ATL细胞,BAY 1143572可大幅度减少ATL细胞渗透到器官中,如肝脏和骨髓;BAY 1143572还降低血清中人源可溶性IL2R水平、减少ATL肿瘤负荷[2]。 |
| 数据来源文献 | [1] Lücking U, et al. ChemMedChem. 2017, 12(21):1776-1793. [2] Wong RWJ, et al. Molecules. 2018, 23(5). pii: E1057. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 12.9056mL |
| 1mM-1mg | 2.5811mL |
| 1mM-10mg | 25.8111mL |
| 5mM-1mg | 0.5162mL |
| 5mM-5mg | 2.5811mL |
| 5mM-10mg | 5.1622mL |
| 10mM-1mg | 0.2581mL |
| 10mM-5mg | 1.2906mL |
| 10mM-10mg | 2.5811mL |
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| 企业认证: | 已认证 | 企业性质: | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品: | 迷迭香酸 紫外分光标准品 ; 奥沙利铂 ; 1M 咪唑水溶液 ; 乙腈中替米考星标准溶液1000μg/mL ; 乙腈中替米考星标准溶液100μg/mL ; | 供货范围: | 试剂 |
| 产品目录: | 119913 | 品牌: | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| UV≥98% | 索莱宝 | 50mg | 北京 |