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| 中文名称： | AZ-628 | 中文别名： | AZ-628 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | AZ-628 | CAS： | 878739-06-1 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IA4460 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 690.00 元 |
| IA4460 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,090.00 元 |
| IA4460 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 308.00 元 |
| IA4460 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 2,190.00 元 |
| IA4460 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 3,490.00 元 |
| 标准名称: | 马*地平二盐酸盐 | 英文名称： | AZ 628 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 878739-06-1 | 分子式： | C27H25N5O2 |
| 分子量： | 451.519705533981 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 沸点： | ||
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 878739-06-1 |
| 英文名称 | AZ-628 |
| 分子式 | C27H25N5O2 |
| 分子量 | 451.52 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 1mg ; 25mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL;Soluble in Water ＜ 0.1mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD17392577 |
| SMILES | O=C1N(C)C=NC2=C1C=C(C=C2)NC3=C(C)C=CC(NC(C4=CC(C(C#N)(C)C)=CC=C4)=O)=C3 |
| InChIKey | ZGBGPEDJXCYQPH-UHFFFAOYSA-N |
| 靶点 | Raf |
| 通路 | MAPK |
| 背景说明 | AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂。 |
| 生物活性 | AZ628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC50 分别为 105，34，和 29 nM。[1-2] |
| IC50 | c-Raf-1:29nM;B-RafV600E:34nM;B-Raf:105nM [1-2] |
| In Vitro | AZ628在体外激酶测定中降低预活化B-Raf，B-RafV600E和c-Raf-1的活性，IC50值分别为105，34和29nM。 AZ628还抑制酪氨酸蛋白激酶的活化，包括VEGFR2，DDR2，Lyn，Flt1，FMS等。 AZ628抑制锚定依赖性和非依赖性生长，引起细胞周期停滞，并在携带B-RafV600E突变的结肠和黑色素瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 AZ-628抑制表达K-RASG13D的细胞的生长。用AZ-628抑制RAF抑制MEK和ERK磷酸化。 AZ-628选择性地影响K-RAS突变细胞的活力[2]。 |
| 细胞实验 | 在HCT-116(K-RASG13D / +)或HKe-3(K-RAS-)中AZ-628(0.5，1.0和1.5μM)，CI-1040或BAY61-3606处理72小时后，Syto60定量细胞存活率/ +)细胞系。将相对细胞活力标准化为每种细胞系的DMSO载体处理的对照[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Khazak V， et al. Selective Raf inhibition in cancer therapy. Expert Opin Ther Targets. 2007 Dec;11(12):1587-609. [2]. Lau KS， et al. BAY61-3606 affects the viability of colon cancer cells in a genotype-directed manner. PLoS One. 2012;7(7):e41343 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 11.0737mL |
| 1mM-1mg | 2.2147mL |
| 1mM-10mg | 22.1474mL |
| 5mM-1mg | 0.4429mL |
| 5mM-5mg | 2.2147mL |
| 5mM-10mg | 4.4295mL |
| 10mM-1mg | 0.2215mL |
| 10mM-5mg | 1.1074mL |
| 10mM-10mg | 2.2147mL |
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| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 1ml | 北京 |
