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| 中文名称： | TMP269 | 中文别名： | TMP269 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | TMP269 | CAS： | 1314890-29-3 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IT1810 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,090.00 元 |
| IT1810 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,690.00 元 |
| IT1810 | 索莱宝 | ≥98% | 2mg | 有现货 | 630.00 元 |
| IT1810 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 3,220.00 元 |
| IT1810 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 4,416.00 元 |
| 标准名称: | TMP269 | 英文名称： | TMP269 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1314890-29-3 | 分子式： | C25H21F3N4O3S |
| 分子量： | 514.519454717636 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.347±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1314890-29-3 |
| 英文名称 | TMP269 |
| 分子式 | C25H21F3N4O3S |
| 分子量 | 514.52 |
| 规格 | 2mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD26522023 |
| SMILES | O=C(NCC1(C2=NC(C3=CC=CC=C3)=CS2)CCOCC1)C4=CC=CC(C5=NOC(C(F)(F)F)=N5)=C4 |
| InChIKey | HORXBWNTEDOVKN-UHFFFAOYSA-N |
| 靶点 | HDAC |
| 通路 | DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
| 背景说明 | TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂。 |
| 生物活性 | TMP269 是一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。 |
| In Vitro | TMP269对10μM的人CD4 + T细胞的线粒体活性和/或活力没有影响，可用作鉴定IIa类HDAC酶的内源底物的工具[1]。在IEC-18肠上皮细胞中，TMP269阻止细胞周期进程，DNA合成和响应G蛋白偶联受体/ PKD1激活诱导的增殖[2]。与HDAC4敲低一样，TMP269显著增强由CFZ诱导的MM细胞系中的细胞毒性，上调ATF4和CHOP并诱导细胞凋亡。 TMP269在MM细胞系中没有高度乙酰化组蛋白H3K9或α-微管蛋白，证实它对I类或IIb类HDAC没有抑制作用。以剂量依赖的方式，TPM269诱导的细胞毒性与caspase-8，-9，-3和PARP的切割相关，与细胞凋亡一致[3]。 |
| 激酶实验 | HDAC 选择性测试:剂量-反应研究以10个不同浓度在Reaction Biology Corp上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100 μM的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的HDAC9试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被HDAC脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被用作基于残基379-382 p53(Arg-His-Lys-Lys(Ac))的底物。对于HDAC8，使用基于p53(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与50 μM HDAC底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素A和胰蛋白酶在30℃下培养2小时。[1] |
| 数据来源文献 | [1]. Lobera M， et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013 May;9(5):319-25. [2]. Sinnett-Smith J， et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15;306(10):C961-71. [3]. Kikuchi S， et al. Class IIa HDAC inhibition enhances ER stress-mediated cell death in multiple myeloma. Leukemia. 2015 Sep;29(9):1918-1927 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 9.7178mL |
| 1mM-1mg | 1.9436mL |
| 1mM-10mg | 19.4356mL |
| 5mM-1mg | 0.3887mL |
| 5mM-5mg | 1.9436mL |
| 5mM-10mg | 3.8871mL |
| 10mM-1mg | 0.1944mL |
| 10mM-5mg | 0.9718mL |
| 10mM-10mg | 1.9436mL |
公司拥有一批专业的研发人员，我们专注于生物产品的不断完善和创新。产品覆盖面广，品质可靠。先后开发了涵盖分子生物学、细胞生物学、免疫学、生物医学等领域的多种试剂及试剂盒。同时，索莱宝公司提供各种常规生化试剂，库存常备产品多达10000多种，可随时为广大科研工作者提供各类专业试剂。在质量方面，索莱宝谨记公司信念：质量高于一切。所有研发的产品都设有严谨的生产流程，科学的质量检测方法和成熟的质量检测程序，我们恪守对每一位用户的承诺：用专业的态度做专业的品牌。同时，公司组建了一支专业的技术服务队伍，能够为科研工作者提供专业的技术服务。每一位购买索莱宝产品的用户都能够得到专业的咨询和完善的售后服务。
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 紫杉醇 ； 补骨脂二氢黄酮 紫外分光标准品 ； 补骨脂酚 紫外分光标准品 ； 黄芩素 紫外分光标准品 ； 对甲氧基苯甲酸 紫外分光标准品 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119719 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 20mg | 北京 |
