找化学品上960化工网！
| 中文名称： | Altiratinib | 中文别名： | Altiratinib |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Altiratinib | CAS： | 1345847-93-9 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IA3230 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 540.00 元 |
| IA3230 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 890.00 元 |
| IA3230 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 2,490.00 元 |
| IA3230 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 4,490.00 元 |
| 标准名称: | Altiratinib | 英文名称： | Altiratinib |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1345847-93-9 | 分子式： | C26H21F3N4O4 |
| 分子量： | 510.464556455612 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.557±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | 763.5±60.0°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1345847-93-9 |
| 英文名称 | Altiratinib |
| 别名 | ;Altiratinib(DCC2701);DCC2701;altiratinib; |
| 分子式 | C26H21F3N4O4 |
| 分子量 | 510.46 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Light yellow to brown Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD28900672 |
| SMILES | O=C(C1(C(NC2=CC=C(F)C=C2)=O)CC1)NC3=CC(F)=C(OC4=CC(NC(C5CC5)=O)=NC=C4)C=C3F |
| InChIKey | GNNDEPIMDAZHRQ-UHFFFAOYSA-N |
| 靶点 | TRK;c-Met;TIE2;VEGFR2 |
| 通路 | Angiogenesis;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Neuronal Signaling |
| 背景说明 | 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3等。 |
| 生物活性 | Altiratinib (DCC-2701) inhibits not only mechanisms of tumor initiation and progression, but also drug resistance mechanisms in the tumor and microenvironment through balanced inhibition of MET, TIE2 (TEK), and VEGFR2 (KDR) kinases. Altiratinib durably inhibits MET, both wild-type and mutated forms, in vitro and in vivo. Through its balanced inhibitory potency versus MET, TIE2, and VEGFR2, altiratinib provides an agent that inhibits three major evasive (re)vascularization and resistance pathways (HGF, ANG, and VEGF) and blocks tumor invasion and metastasis. Altiratinib exhibits properties amenable to oral administration and exhibits substantial blood-brain barrier penetration, an attribute of significance for eventual treatment of brain cancers and brain metastases.[1] |
| In Vitro | Altiratinib is >10-fold selective for MET versus FMS and KIT，and >50-fold selective for MET versus ABL1，FYN，HER1(EGFR)，p38α(MAPK14)，PDGFRα，PDGFRβ，RET，and SRC. Altiratinib exhibits IC50s of 0.69 nmol/L in K562 cells，1.2 nmol/L in SK-N-SH cells for inhibition of NGF-stimulated TRKA phosphorylation. Altiratinib inhibits constitutive TRKA phosphorylation with an IC50 of 1.4 nmol/L in KM-12 cells. Altiratinib inhibits HGF-stimulated MET phosphorylation in HUVECs，exhibiting an IC50 of 2.3 nmol/L. In ANG1-stimulated HUVECs and EA.hy926 cells，altiratinib exhibits IC50 values of 1.0 nmol/L and 2.6 nmol/L，respectively，for inhibition of TIE2 phosphorylation. In VEGF-stimulated HUVECs，altiratinib inhibits VEGFR2 phosphorylation with an IC50 of 4.7 nmol/L. Altiratinib potently inhibits cellular proliferation in MET-amplified EBC-1 and MKN-45 cells，as well as TPM3-TRKA fusion KM-12 cells，but only weakly inhibits other cancer cell lines，including proliferation of M-NFS-60(IC50，770 nmol/L); A375，BT-474，HCT-116，PC-3，SK-MEL-28，U87，and A549 cells(IC50s > 1，000 nmol/L)[1]. |
| In Vivo | Altiratinib alone and in combination with bevacizumab increases survival and decreases circulating TIE2+-expressing monocytes in the U87 glioma model. In the PyMT syngeneic mammary tumor model which recapitulates many features of human breast cancer，altiratinib alone and in combination with paclitaxel inhibits PyMT mammary tumor growth，reduces tumoral TIE2+ stromal cell density，and inhibits lung metastasis. Altiratinib achieves a brain:plasma ratio of 0.23 after systemic dosing，indicating significant penetration of the murine blood-brain barrier[1]. |
| 细胞实验 | Animal Models: MKN-45 xenograft mouse(Female nude mice); Dosages: 10 and 30 mg/kg; Administration: oral[1] |
| 动物实验 | Cells are added to 96-well(EBC-1，M-NFS-60，and SK-MEL-28: 2，500 cells/well; MKN-45: 5，000 cells/well; MV-4-11: 10，000 cells/well)or 384-well plates(A375 and HCT-116: 625 cells/well; BT-474，KM-12，PC-3，and U-87-MG: 1，250 cells/well). Plates are incubated for 72 hours. Viable cells are quantified using resazurin using a plate reader with excitation at 540 nm and emission at 600 nm.[1] |
| 数据来源文献 | 1] Smith BD， et al. Mol Cancer Ther. 2015， 14(9):2023-34. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 9.7951mL |
| 1mM-1mg | 1.959mL |
| 1mM-10mg | 19.5902mL |
| 5mM-1mg | 0.3918mL |
| 5mM-5mg | 1.959mL |
| 5mM-10mg | 3.918mL |
| 10mM-1mg | 0.1959mL |
| 10mM-5mg | 0.9795mL |
| 10mM-10mg | 1.959mL |
公司拥有一批专业的研发人员，我们专注于生物产品的不断完善和创新。产品覆盖面广，品质可靠。先后开发了涵盖分子生物学、细胞生物学、免疫学、生物医学等领域的多种试剂及试剂盒。同时，索莱宝公司提供各种常规生化试剂，库存常备产品多达10000多种，可随时为广大科研工作者提供各类专业试剂。在质量方面，索莱宝谨记公司信念：质量高于一切。所有研发的产品都设有严谨的生产流程，科学的质量检测方法和成熟的质量检测程序，我们恪守对每一位用户的承诺：用专业的态度做专业的品牌。同时，公司组建了一支专业的技术服务队伍，能够为科研工作者提供专业的技术服务。每一位购买索莱宝产品的用户都能够得到专业的咨询和完善的售后服务。
索莱宝公司坚持与国际接轨，注重和国际先进企业的合作与交流，并提供产品代理、市场咨询等多项服务。公司将一如既往与世界更多知名品牌合作，不断为广大生物科研工作者提供更优质的产品和服务。公司理念：“为科研服务，为生命尽责”。一个人能够走多远，取决于与谁同行。索莱宝公司期待与各同行精诚合作。
索莱宝诚招生物试剂研发人员，期待与广大同行精诚合作，为广大科研工作者提供优质的产品，高效的物流以及专业的售后服务。索莱宝感谢所有朋友的支持与帮助，您的支持是我们前进的动力和保障。让我们携手同行，共同创造美好的明天。
| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 紫杉醇 ； 补骨脂二氢黄酮 紫外分光标准品 ； 补骨脂酚 紫外分光标准品 ； 黄芩素 紫外分光标准品 ； 对甲氧基苯甲酸 紫外分光标准品 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119719 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 20mg | 北京 |
