| 中文名称： | BMS-509744 | 中文别名： | BMS-509744 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | BMS-509744 | CAS： | 439575-02-7 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IB3470 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 987.00 元 |
| IB3470 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,780.00 元 |
| IB3470 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 4,080.00 元 |
| 标准名称: | N-(5-((5-(4-乙酰基哌嗪-1-甲酰基)-4-甲氧基-2-甲基苯基)硫基)噻唑-2-基)-4-(((3,3-二甲基丁烷-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺 | 英文名称： | BMS-509744 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 439575-02-7 | 分子式： | C32H41N5O4S2 |
| 分子量： | 623.829045057297 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.28 | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 439575-02-7 |
| 英文名称 | BMS-509744 |
| 分子式 | C32H41N5O4S2 |
| 分子量 | 623.83 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| SMILES | CC1=CC(=C(C=C1SC2=CN=C(S2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)CNC(C)C(C)(C)C)C(=O)N4CCN(CC4)C(=O)C)OC |
| InChIKey | ZHXNIYGJAOPMSO-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C32H41N5O4S2/c1-20-16-26(41-7)25(30(40)37-14-12-36(13-15-37)22(3)38)17-27(20)42-28-19-34-31(43-28)35-29(39)24-10-8-23(9-11-24)18-33-21(2)32(4，5)6/h8-11，16-17，19，21，33H，12-15，18H2，1-7H3，(H，34，35，39) |
| PubChem CID | 11467730 |
| 靶点 | Itk |
| 通路 | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂。 |
| 生物活性 | BMS-509744 is a potent， selective and ATP competitive Itk inhibitor with an IC50 of 19 nM.[1] |
| IC50 | IC50: 19 nM (Itk)[1] |
| In Vitro | BMS-509744 reduces T-cell receptor-induced functions including PLCγ1 tyrosine phosphorylation， calcium mobilization， IL-2 secretion， and T-cell proliferation in vitro in both human and mouse cells. BMS-488516 and BMS-509744 potently inhibit Itk in vitro with IC50 values of 96 and 19 nM， respectively. Both compounds exhibit competitive kinetics with respect to ATP， suggesting that they bind to the ATP binding site of the Itk kinase domain[1]. |
| In Vivo | BMS-509744 and BMS-488516 suppress the production of IL-2 induced by anti-T-cell receptor antibody administered to mice. BMS-509744 exhibits a 50% inhibitory capacity when dosed at 50 mg/kg， irrespective of the amount of induction antibody. BMS-509744 also significantly diminishes lung inflammation in a mouse model of ovalbumin-induced allergy/asthma[1]. |
| 动物实验 | Mice: Balb/c mice are injected subcutaneously with the compounds (BMS-509744 and BMS-488516) or vehicle (H2O:ethanol:Tween 80 ) 90:5:5) 15 min before intravenous administration of anti-CD3 antibody. Serum is collected for the analysis of IL-2 and compound levels at 90 min after anti-CD3 antibody administration. IL-2 is measured by ELISA， and compound levels are measured by mass spectrometry[1]. |
| 激酶实验 | BMS-509744 activity (IC50) is determined by kinase assays. The kinase reactions are performed in the presence of 10 μM GST-SLP-76 and various concentrations of ATP for 10 min using 10 ng of enzyme. The concentrations of BMS-509744 |
| 数据来源文献 | [1]. Lin TA， et al. Selective Itk inhibitors block T-cell activation and murine lung inflammation. Biochemistry.?2004 Aug 31;43(34):11056-62. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 8.015mL |
| 1mM-1mg | 1.603mL |
| 1mM-10mg | 16.03mL |
| 5mM-1mg | 0.3206mL |
| 5mM-5mg | 1.603mL |
| 5mM-10mg | 3.206mL |
| 10mM-1mg | 0.1603mL |
| 10mM-5mg | 0.8015mL |
| 10mM-10mg | 1.603mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 2，6-二甲基苯胺盐酸盐 ； 二盐酸倍他司汀 ； 氯吡格雷相关杂质C ； 丙胺卡因盐酸盐 ； 3-epi-25-羟基维生素D3 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119901 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| HPLC≥98% | 索莱宝 | 1g | 北京 |
